脂质体载药介绍

基本概念

载药原理

• 亲水性药物：由于脂质体具有内部水相，亲水性药物可溶解在这个水相中，被包裹在脂质体内部。

• 疏水性药物：疏水性药物则可插入到磷脂双分子层的疏水区域，利用磷脂分子的疏水相互作用将药物固定在脂质体的膜结构中。

• 两亲性药物：两亲性药物既可以部分插入磷脂双分子层的疏水区域，其亲水部分又能与脂质体水相相互作用，从而稳定地存在于脂质体中。

优势

• 提高药物稳定性：可以保护药物免受外界环境的影响，如酶的降解、酸碱环境变化等，提高药物在体内外的稳定性，延长药物的有效期。

• 降低药物毒性：脂质体能够改变药物在体内的分布，使药物更多地富集在病变组织，减少在正常组织中的分布，从而降低药物对正常组织的毒副作用。

• 增强药物靶向性：通过在脂质体表面修饰特定的靶向分子，如抗体、配体等，可使脂质体载药系统能够特异性地识别病变细胞或组织，实现主动靶向给药，提高药物的治疗效果。

• 改善药物的药代动力学和药效学性质：脂质体的大小、表面电荷等特性可以调节药物的体内循环时间、药物释放速率等，使药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程更加合理，从而提高药物的治疗指数。

应用

• 抗肿瘤药物递送：许多抗肿瘤药物如阿霉素、紫杉醇等被制成脂质体剂型，能够提高药物在肿瘤组织中的富集，降低对正常组织的毒性，提高治疗效果。

• 抗感染药物递送：可将抗生素、抗真菌药物等包裹在脂质体中，增强药物对感染部位的靶向性，提高药物的抗菌、抗真菌效果，同时减少药物的副作用。

• 基因治疗：脂质体可以作为基因载体，将治疗性基因包裹在内部，通过与细胞融合或内吞作用将基因导入细胞内，实现基因治疗的目的。