DOTA-CH2-Alkynyl(HCl salt)的概述
2026-01-08
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DOTA-CH₂-Alkynyl (HCl salt) 是一种功能化的 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸) 衍生物,以盐酸盐形式存在,兼具金属螯合与点击化学活性,广泛应用于生物医学成像、放射性药物开发及生物分子标记等领域。
基本信息
中文名称:1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸-CH₂-炔基(盐酸盐)
英文名称:DOTA-CH₂-Alkynyl (HCl salt)
分子式:C₁₇H₃₁Cl₃N₄O₆
分子量:493.81
纯度:≥95%
外观:白色至类白色固体粉末
溶解性:易溶于水、甲醇、DMSO、DMF等极性溶剂
储存条件:密封置于-20℃,避光、干燥、充惰性气体,避免频繁冻融与潮湿环境
结构式:
结构特点
核心骨架:DOTA大环通过亚甲基(–CH₂–)连接末端炔基(–C≡CH),形成特殊的“大环-连接臂-功能基团"结构。
功能基团:
DOTA环:含4个氮原子与3个羧酸基,提供金属螯合位点。
炔基(–C≡CH):用于点击化学偶联,可参与Cu(I)-催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAC),高效连接叠氮修饰的生物分子(如抗体、多肽、纳米材料)。
盐酸盐形式:相比游离酸,盐酸盐更易溶解、纯化与储存,降低聚集风险,应用前可按需转为游离酸或钠盐。
应用领域
分子成像与诊断:
MRI/PET探针:螯合Gd³⁺或⁶⁸Ga后,作为对比剂增强组织对比度,用于肿瘤、心血管疾病等早期诊断。
靶向成像:通过炔基与靶向分子偶联,实现疾病组织的特异性成像。
放射性核素治疗:
治疗性核素载体:螯合¹⁷⁷Lu等放射性核素,构建抗体-放射性核素偶联物(ARDC),特异性杀伤肿瘤细胞。
诊疗一体化:结合诊断与治疗功能,实现“精准医疗"。
生物标记与材料功能化:
生物分子修饰:通过点击化学与生物分子(如酶、抗体)偶联,用于生物传感、药物递送等。
材料表面功能化:修饰纳米材料或聚合物表面,赋予其金属螯合或生物识别能力。
使用注意事项
储存:密封置于-20℃,避光、干燥、充惰性气体,避免频繁冻融与潮湿环境。
取用:室温干燥条件下操作,现配现用,剩余试剂及时复封冷藏。
后处理:偶联前建议中和至中性,避免盐酸盐对生物分子活性的影响。
安全提示:仅供科研使用,不可用于人体治疗或家庭备药。
关于我们:
陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。
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