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cas:1610950-41-8,DOTA-MeTz,DOTA-甲基四嗪的相关描述

2026-01-16 [19]

DOTA-MeTz(DOTA-甲基四嗪)是一种结合了 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸) 和 甲基四嗪(MeTz) 的化合物,具有特殊的化学性质和广泛的应用潜力。

一、化学性质

  • 结构特点:DOTA-MeTz 由 DOTA 和甲基四嗪基团组成。DOTA 是一种大环多胺类化合物,含有四个氮原子和四个乙酸基团,能够与多种金属离子(如镧系元素、铜、锌等)形成稳定的配合物。甲基四嗪基团则是一个含有四个氮原子的六元杂环化合物,具有较高的反应活性,特别是与叠氮基团(N₃)的点击化学反应(如 SPAAC,即应变促进的叠氮-炔烃环加成反应),无需铜催化剂即可高效进行。

  • 分子式与分子量:DOTA-MeTz 的分子式为 C₂₆H₃₇N₉O₇,分子量为 587.63

  • 溶解性:DOTA-MeTz 溶于大部分有机溶剂(如二氯甲烷、乙酸乙酯、二甲基甲酰胺等),也溶于水。

  • 稳定性:在适当的储存条件下(如 -20℃ 冷藏、干燥、避光),DOTA-MeTz 能够保持其化学稳定性。

结构式:

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二、合成方法

  • 合成四嗪基团:通过有机合成方法,制备含有甲基基团的四嗪结构。

  • DOTA 连接:将 DOTA 与四嗪基团通过化学反应(如酰化反应)连接在一起,形成 DOTA-MeTz。

  • 纯化与鉴定:通过高效液相色谱(HPLC)、质谱或核磁共振(NMR)等技术对合成的化合物进行纯化和结构确认。

三、应用领域

  1. 医学影像学

    • DOTA-MeTz 作为放射性同位素的载体,可用于正电子发射断层显像(PET)和单光子发射计算机断层显像(SPECT)等分子影像学研究中。通过与金属离子(如 ⁶⁴Cu、⁶⁸Ga、⁸⁹Zr 等)的螯合,形成稳定的放射性标记物,用于肿瘤等疾病的诊断和监测。

  2. 药物研发

    • 靶向药物传递:DOTA-MeTz 可用于开发靶向药物传递系统。通过将其与抗体、多肽或其他靶向分子连接,实现药物的特异性递送,提高治疗效果并减少副作用。

    • 点击化学反应:利用甲基四嗪基团的高反应活性,DOTA-MeTz 可用于点击化学反应中,实现药物分子的快速、高效连接。

  3. 生物成像

    • DOTA-MeTz 可用于生物成像领域,如荧光成像、磁共振成像(MRI)等。通过与荧光染料或 MRI 造影剂连接,实现对生物分子或细胞的实时监测和成像。

  4. 材料科学

    • 在化学领域,DOTA-MeTz 螯合剂可用于合成高分子材料和纳米材料。由于其配位能力,它可以与多种金属离子反应,形成具有特定结构和性质的配合物,用于制备功能材料、催化剂等。

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