cas：177943-89-4，DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽的介绍

DOTATATE 是一种结合了 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸） 螯合剂与 奥曲肽衍生物（TATE，即 [Tyr³]-Octreotate） 的双功能分子。

化学结构与组成

• DOTA 部分：由四个氮原子和四个羧基构成的大环结构，可与多种金属离子（如 Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺）形成高度稳定的八配位配合物，确保金属离子在体内复杂环境中不易脱落。

• TATE 部分：基于奥曲肽的八肽衍生物，序列为 D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH，其中 Cys² 与 Cys⁷ 形成二硫键稳定构象。Tyr³ 位点可通过化学修饰增强与生长抑素受体（SSTR，尤其是亚型 SSTR2）的亲和力，或优化放射性核素标记效率。

结构式：

核心功能

1. 靶向识别：

• TATE 部分对神经内分泌肿瘤（NETs）细胞表面过表达的 SSTR2 具有高亲和力，可实现精准靶向。

• 通过氢键和静电作用与受体结合，引导 DOTATATE 定位至肿瘤组织。

2. 金属螯合：

• DOTA 部分可稳定螯合放射性核素（如 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y）或顺磁性金属离子（如 Gd³⁺），形成稳定的金属配合物。

• 螯合后的金属离子在体内不易解离，降低脱标风险，提高成像或治疗的安全性。

特点

• 高稳定性：DOTA 的八齿螯合结构确保金属离子在体内不易脱落，降低脱标风险。

• 高亲和力：TATE 部分对 SSTR2 的亲和力高于天然生长抑素，提高靶向效率。

• 多功能性：可通过化学修饰偶联荧光染料、放射性同位素或其他信号模块，实现多功能分子探针。

• 良好的生物相容性：在体内代谢稳定，副作用较少。

合成与纯化

• 合成方法：通常通过固相合成法制备 TATE 多肽，再通过活化的 DOTA 衍生物（如 DOTA-NHS）与多肽的氨基进行偶联反应。

• 纯化方法：通过高效液相色谱（HPLC）纯化，确保高纯度产物。通过质谱（MS）和核磁共振（NMR）确认结构。

存储与运输

• 存储条件： -20°C。避免反复冻融以确保稳定性和活性。

• 运输条件：在环境温度下作为非危险化学品运输。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

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