cas：142131-37-1，NOTA-p-NH2-Bn的特点
2026-01-25
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NOTA-p-NH2-Bn 是一种功能化的 NOTA 衍生物，结合了高效金属螯合能力与生物分子偶联功能，广泛应用于放射性药物递送、分子影像学探针构建及生物医学研究领域。
化学结构与组成
NOTA 核心：
三氮杂环结构（1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸）提供六个配位点（三个氮原子 + 三个羧酸基团），可高效螯合 Ga³⁺、In³⁺、Y³⁺、Cu²⁺ 等金属离子，形成稳定八面体络合物。对氨基苄基（p-NH₂-Bn）连接臂：
通过苯环将末端氨基（–NH₂）引入分子，氨基位于苯环对位，空间位阻小，化学反应活性高，可与生物分子（如抗体、肽类）的活性基团（如 NHS 酯、醛基）发生特异性反应。分子式与性质：
分子式为 C₁₉H₂₈N₄O₆，分子量 408.45，外观为固体，溶于部分有机溶剂和水，需在 -20℃ 干燥、避光条件下保存以维持稳定性。
结构式：
核心功能与应用
放射性药物递送：
靶向治疗：与单克隆抗体偶联后螯合 ¹⁷⁷Lu³⁺，构建放射性免疫偶联物（如 ¹⁷⁷Lu-NOTA-p-NH₂-Bn-抗体），实现肿瘤细胞靶向杀伤，降低对正常组织的副作用。
多模态成像：结合 MRI 对比剂（如钆离子）或荧光标记物，构建多模态探针，提高疾病诊断准确性。
分子影像学探针构建：
PET 成像：螯合 ⁶⁸Ga³⁺ 制备 ⁶⁸Ga-NOTA-p-NH₂-Bn 探针，用于肿瘤（如神经内分泌肿瘤）的正电子发射断层扫描（PET），通过特异性结合肿瘤细胞表面受体（如生长抑素受体）实现高灵敏度检测。
SPECT 成像：结合 ¹¹¹In 等核素，用于单光子发射计算机断层成像（SPECT），实现单光子模式下的生物分子追踪。
生物分子标记与偶联：
蛋白质/抗体修饰：末端氨基与抗体、肽类的 NHS 酯基团发生酰胺化反应，形成稳定酰胺键，用于抗体药物偶联物（ADC）或功能化纳米载体构建。
多肽探针开发：与靶向多肽（如 RGD 肽、PSMA 肽）偶联，制备高特异性探针，用于肿瘤血管新生或前列腺癌的靶向成像。
功能材料构建：
纳米颗粒修饰：用于纳米颗粒、载体或材料表面修饰，赋予其金属螯合能力和生物分子连接能力，实现靶向功能、磁性或光学响应性能的赋予。
磁性/光学材料：结合磁性纳米颗粒或荧光染料，构建具有靶向性和响应性的多功能材料，用于生物分离或细胞成像。
特点
高稳定性：与金属离子形成的络合物热稳定性和化学稳定性优异，耐体液条件，适合体内应用。
高效偶联：末端氨基与多种活性基团反应效率高，偶联产物稳定，保证实验可靠性。
多功能性：结合稳定金属螯合能力与化学偶联能力，可应用于分子影像学、靶向治疗、功能材料及生物偶联等多领域。
化学可调性：通过调节连接链长度或官能团修饰，可优化偶联效率、提高水溶性或增强靶向选择性，进一步降低非特异性结合和潜在副作用。
关于我们:
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