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cas:1407166-70-4,NODA-GA-NHS ester,NODA-GA-活性酯的概述

2026-01-25 [26]

NODA-GA-NHS ester(NODAGA-NHS)是一种双功能螯合剂,在放射药物开发和分子影像学领域具有重要应用,以下是其详细介绍:

化学结构与性质

  • 结构:NODA-GA-NHS ester是1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4-二乙酸(NODA)的衍生物,其结构中包含一个三氮杂环壬烷核心,该核心上连接有两个乙酸基团和一个谷氨酸臂,谷氨酸臂的末端功能化了一个N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)酯基团。

  • 分子式与分子量:分子式为C19H28N4O10,分子量为472.45。

  • 物理性质:白色粉末状固体,其沸点、密度和酸度系数等物理性质可能因具体条件而异,但一般具有较高的热稳定性和化学稳定性。

结构式:
image.png

功能与应用

  • 金属螯合:NODA-GA-NHS ester的核心三氮杂环壬烷结构是一个高效的金属螯合剂,能够与多种金属离子(如Ga3+Cu2+等)形成稳定的络合物。这种螯合能力使其在放射药物开发中具有重要应用,可以用于制备放射性标记的分子探针。

  • 生物分子偶联:NHS酯基团是一个高度反应性的基团,能够与含有伯胺基团的生物分子(如肽、抗体等)发生共价结合,形成稳定的酰胺键。这种偶联能力使得NODA-GA-NHS ester能够作为连接臂,将金属螯合剂与生物分子连接起来,从而制备出具有靶向性的放射性标记分子探针。

  • 放射药物开发:在放射药物开发中,NODA-GA-NHS ester常用于制备放射性标记的抗体或肽类药物。例如,它可以与抗HER2抗体(如曲妥珠单抗)偶联,并进一步螯合Cu64等放射性核素,制备出用于PET成像的放射性标记药物。

  • 分子影像学:由于NODA-GA-NHS ester能够制备出具有靶向性的放射性标记分子探针,因此它在分子影像学领域也具有重要应用。通过PET或SPECT等成像技术,可以实时观察这些探针在生物体内的分布和代谢情况,从而为疾病的诊断和治疗提供重要信息。

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