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cas:1105741-38-5,p-NH2-Bn-CHX-A-DTPA的应用

2026-01-28 [25]

p-NH₂-Bn-CHX-A-DTPA 是一种用于放射性标记的双功能螯合剂,能高效连接生物分子与放射性核素,在分子影像和核素治疗中表现出色。

基本信息

CAS 号:1105741-38-5

化学名称:[(R)-2-氨基-3-(4-氨基苯基) 丙基]-反式-(S,S)-环己烷-1,2-二胺-五乙酸

化学式:C₂₅H₃₆N₄O₁₀·2HCl·2H₂O

分子量:661.5

外观:白色至类白色粉末

溶解性:易溶于水和缓冲液,在 DMSO、DMF 等有机溶剂中溶解性良好

存储条件:-20℃密封、避光、防潮保存

结构式:
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结构与功能

  • p-NH₂-Bn 基团(对氨基苄基):作为生物偶联位点,氨基可与活化的 NHS 酯、异硫氰酸酯等试剂反应,实现与抗体、多肽等生物分子的共价偶联,偶联效率通常较高。

  • CHX-A 链段(环己烷骨架):提供结构刚性,优化金属配位几何结构,减少空间位阻,增强螯合物稳定性,使金属离子更易与 DTPA 部分形成稳定的八面体配合物。

  • DTPA 部分:含有五个羧基和三个氮原子,提供 8 个配位位点,可与⁶⁴Cu、¹¹¹In、¹⁷⁷Lu 等放射性核素形成稳定的金属配合物,在生理条件下不易解离,保障成像与治疗安全性。

应用领域

  • 放射性分子成像:用于标记抗体、多肽等,制备 SPECT/PET 探针,如 ¹¹¹In 标记用于肿瘤、心血管疾病等的精准成像,⁶⁴Cu 标记可用于 PET 显像,提供高分辨率的体内分子影像。

  • 核素治疗:螯合治疗性核素(如 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y),构建靶向放射药物,实现对肿瘤等疾病的精准治疗,降低对正常组织的损伤。

  • 生物分子标记:用于生物分子的体外标记与检测,如蛋白质、核酸的放射性示踪,助力生物医学研究。

关于我们:

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