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cas:130701-19-8,CB-Cyclam,1,4,8,11-四氮杂双环[6.6.2]十六烷的介绍

2026-02-01 [24]

CB-Cyclam 是一种双功能螯合剂(Bifunctional Chelator, BFC),属于大环配体十四烷骨架环烷的衍生物,其核心特性与应用如下:

化学结构与性质

  • 中文名称:1,4,8,11-四氮杂双环[6.6.2]十六烷

  • 分子式:C₁₂H₂₆N₄

  • 分子量:226.36

  • 外观:白色固体或油状物(具强吸湿性)

  • 溶解性

    • DMSO(二甲基亚砜):微溶(1-10 mg/ml)

    • 乙醇:可溶(≥10 mg/ml)

    • PBS(pH 7.2):可溶

结构式:
image.png

核心功能

  1. 金属螯合能力

    • 作为螯合剂,可高效结合铜同位素(如⁶⁴Cu、⁶⁷Cu),形成稳定配合物,适用于放射性核素标记。

    • 其大环结构通过多齿配位增强金属离子结合稳定性,减少脱螯合风险。

  2. 双功能特性

    • 分子中同时具备螯合基团和反应活性位点,可偶联肽、抗体等生物分子,实现放射性核素与靶向分子的共价连接。

    • 适用于制备放射性药物或分子探针,用于肿瘤成像或靶向治疗。

应用领域

  1. 放射性核素标记

    • 用于⁶⁴Cu或⁶⁷Cu标记的肽类或抗体药物开发,如正电子发射断层扫描(PET)显像剂。

  2. 生物分子偶联

    • 通过化学修饰将CB-Cyclam引入蛋白质或多肽,构建具有金属螯合功能的生物偶联物。

  3. 科研工具

    • 作为模型化合物研究金属-配体相互作用或大环配体的构效关系。

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