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cas:2125661-64-3,p-NH2-Bn-PCTA的性质

2026-02-02 [23]

p-NH2-Bn-PCTA 是一种功能化大环配体衍生物,以下从结构、性质、应用及储存条件四个方面进行详细介绍:

一、结构特征

  • 大环配体骨架:基于 PCTA(1,4,7,10-四氮杂环十四烷-1,4,7-三乙酸) 结构,具有十四元环特征。这种结构使其与某些金属离子(如铝、镓)形成更稳定的络合物,优于传统DOTA配体的十二元环结构。

  • 对位氨基苄基(p-NH2-Bn)官能团:在PCTA骨架上引入对位氨基苄基,提供灵活的接枝位点,便于连接药物、靶向分子或荧光标记物。

结构式:
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二、化学性质

  • 金属螯合能力

    • 选择性螯合:能够与特定金属离子(如镧系元素、过渡金属、硬酸金属离子Zr⁴⁺、Hf⁴⁺等)形成稳定螯合物。

    • 高稳定性:螯合物具有高热力学稳定性和动力学惰性,适用于放射性同位素(如Ga-68、Al-18F)的稳定标记,确保药物载体在体内循环期间不释放金属离子,提升安全性和诊断准确性。

  • 反应活性

    • 氨基(-NH2)基团:作为亲核性官能团,可与活性卤素、羧酸、异氰酸酯等基团反应,实现与生物分子(如肽、蛋白质)的偶联。

    • 苄基(-Bn)基团:增加分子稳定性,支持有机溶剂中的反应,并可作为保护基团或交联位点。

三、应用领域

  • 医学影像

    • PET显像剂:与放射性金属离子(如⁸⁹Zr)螯合后,通过氨基与抗体偶联,制备肿瘤免疫显像剂,实现高灵敏度肿瘤检测。

    • MRI对比剂:与钆(Gd³⁺)等金属离子结合,增强影像清晰度和对比度,用于分子影像领域。

  • 放射性药物递送

    • 靶向治疗:与放射性金属离子(如¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y)结合,通过靶向分子(如抗体、肽)将药物精确递送至病变区域,减少对正常组织的损伤。

  • 生物分析与传感

    • 金属离子传感器:利用氨基修饰电极或芯片,实现对特定金属离子的检测。

    • 生物分子标记:通过氨基与含巯基分子反应,实现蛋白质或肽链的交联和标记,用于探测、分析或靶向治疗。

  • 催化剂与荧光探针

    • 化学合成:作为关键反应中间体,促进特定化学反应的进行。

    • 荧光成像:利用荧光性质,在荧光成像和传感技术中实现生物过程追踪。

四、储存条件

  • 温度:建议避光、-20℃保存,防止分子降解。

  • 湿度:保持干燥,避免吸潮。

  • 光照:避免直接阳光照射,防止光解反应。

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