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JQ1-TCO，cas：2087490-43-3，JQ1-反式环辛烯的概述

2026-04-15 [28]

JQ1-TCO（CAS号：2087490-43-3）是一种结合BET蛋白抑制剂JQ1与反式环辛烯（TCO）的双功能分子，主要用于靶向蛋白降解、生物正交标记及药物递送研究，以下是详细介绍：

一、化学结构与性质

分子式：C31H37ClN6O3S
分子量：609.18
外观：白色至浅黄色固体
溶解性：溶于DMSO、DCM、DMF等有机溶剂
储存条件：需在-20°C以下冰冻、干燥、避光保存，避免反复冻融导致活性降低。溶解于有机溶剂后建议现配现用。

二、功能与应用

靶向蛋白降解：

JQ1-TCO可作为PROTAC前体化合物，通过TCO-四嗪反应与四嗪修饰的分子（如Tz-Thalidomide）结合，形成蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）。
PROTAC能招募E3泛素连接酶（如CRBN），诱导BET蛋白（如BRD4）的泛素化及蛋白酶体降解，从而实现对BET蛋白的靶向清除。

生物正交标记：

JQ1-TCO的TCO基团可与四嗪标记的荧光染料、药物或纳米颗粒通过点击化学反应高效结合，实现蛋白质定位、分子追踪及功能化修饰。
在活细胞或体内环境中，JQ1-TCO可作为分子探针，实时监测蛋白质相互作用或基因调控机制。

药物递送：

JQ1-TCO可通过生物正交化学反应与载体分子或纳米粒子偶联，实现靶向递送或控释研究。
例如，JQ1-TCO修饰的金属有机框架（MOF）或量子点表面可进一步偶联靶向配体（如叶酸），增强材料的生物相容性与肿瘤靶向性。

三、作用机制

BET蛋白抑制：JQ1-TCO保留了JQ1对BRD4的高亲和力，能够高效抑制BET家族蛋白（如BRD2/3/4/T），阻断其与乙酰化组蛋白结合，从而调控癌症相关基因（如MYC）的转录。
点击化学反应：TCO基团能与四嗪（Tetrazine）发生超快的逆电子需求狄尔斯-阿尔德（IEDDA）反应，实现特异性标记或PROTAC偶联。这种反应速率极快，无需催化剂，适用于活体应用。

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