CY5-紫杉醇,CY5-PTX,CY5-Paclitaxel的应用
2026-05-16
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CY5-紫杉醇(CY5-Paclitaxel / CY5-PTX)简介
CY5-紫杉醇是将近红外荧光染料CY5与抗肿瘤药物紫杉醇(Paclitaxel, PTX)通过共价键偶联形成的双功能荧光探针,兼具紫杉醇的抗癌活性与CY5的近红外荧光示踪能力,是肿瘤药物研究和纳米递送系统开发中的关键工具试剂。
一、基本信息
中文名称:CY5-紫杉醇
英文名称:CY5-Paclitaxel / CY5-PTX / Cy5-Taxol
外观:淡红色至紫红色冻干粉或固体
纯度:≥95%
分子量:紫杉醇约 853.9 Da,CY5-PTX 因偶联染料而更大
保存条件:-20°C,避光、避湿、密封保存
用途:仅限科研,不可用于人体或临床诊断
二、结构与偶联方式
分子由两个功能部分构成。
荧光端为 CY5(花菁类近红外染料),激发波长约 640–649 nm,发射波长约 665–670 nm,处于近红外光区,组织穿透深度可达 1–2 cm,自发荧光干扰低。
活性端为紫杉醇(四环二萜类化合物,C₄₇H₅₁NO₁₄),通过促进微管蛋白聚合、抑制微管解聚来阻断肿瘤细胞有丝分裂,诱导凋亡,对卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤有效。
两者通常通过 CY5 的 NHS 活性酯与紫杉醇分子上的羟基发生酯化反应偶联,反应条件温和(生理 pH 7.0–7.4,室温),不破坏紫杉醇的三维结构和抗癌活性。也可采用点击化学法(叠氮-炔基环加成)或连接子(Linker)法进行偶联。
三、核心应用
肿瘤细胞摄取与亚细胞定位:通过共聚焦显微镜或流式细胞仪检测红色荧光,实时追踪紫杉醇在细胞内的摄取途径、积累量及胞内定位(如微管结构、胞质等),关联药物浓度与细胞凋亡程度。
药物体内分布与药代动力学:利用近红外荧光成像技术,在小动物模型中观察 CY5-PTX 的体内分布路径、肿瘤富集情况和清除速度,为药代动力学研究提供定量数据。
靶向递送系统示踪:标记于脂质体、聚合物纳米粒、抗体-药物偶联物等载体上,用于监测药物装载效率、释放行为和靶向递送效率,评估纳米药物载体的性能。
抗肿瘤机制研究:结合荧光信号定量分析药物积累与疗效的关系,探索紫杉醇对微管稳定性、细胞凋亡通路及细胞周期的影响。
高通量筛选平台:可用于开发基于荧光变化的筛选平台,寻找新的药物增敏剂或辅助治疗药物。
四、使用注意事项
避光操作,CY5 染料易光漂白,建议在暗室中操作。
用 DMSO 或 DMF 配制储存液,水相实验可通过有机溶剂溶解后稀释至生理缓冲液。
荧光染料浓度过高可能导致自淬灭,使用前需进行浓度梯度优化。
紫杉醇具有细胞毒性,操作时需佩戴手套和防护用具,避免皮肤接触。
本试剂仅用于科研,不可用于人体。
关于我们:
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温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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