Boc-Val-Cit-PAB,叔丁氧羰基-L-缬氨酰-L-瓜氨酰-对氨基苄醇的介绍
2026-05-19
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Boc-Val-Cit-PAB(叔丁氧羰基-缬氨酰-瓜氨酰-对氨基苄醇)
基本概述
Boc-Val-Cit-PAB,CAS号 870487-09-5,是一种可裂解型ADC(抗体药物偶联物)连接子试剂。它在Boc-Val-Cit的基础上引入了PAB(对氨基苄醇)自裂解间隔臂,形成"Boc保护→Val-Cit酶切→PAB自裂解释放药物"的三段式可控释放体系。
本产品仅限科研使用,不可用于人体临床诊断与治疗,非药用、非食用。
基本信息
中文名称:叔丁氧羰基-L-缬氨酰-L-瓜氨酰-对氨基苄醇
英文名称:Boc-Val-Cit-PAB、Boc-VC-PAB
CAS号:870487-09-5
分子式:C₂₃H₃₇N₅O₆
分子量:479.57 Da
外观:白色至类白色固体
纯度:≥95%
溶解性:溶于DMSO(100 mg/mL,约208.5 mM,需超声助溶)、DMF、DCM,微溶于乙醇,几乎不溶于水
储存条件:-20°C以下,干燥、避光、密封保存,建议充惰性气体保护
结构式:
用途
ADC药物合成
先用TFA去除Boc保护基暴露氨基,再通过PNP活性酯(如Boc-Val-Cit-PAB-PNP)与抗体上的赖氨酸残基偶联,最后连接细胞毒性药物(如MMAE)。进入肿瘤细胞溶酶体后,Val-Cit被组织蛋白酶B切断,PAB随即发生1,6-消除反应,快速释放完整活性药物,实现靶向杀伤。
可控释放药物递送
利用Val-Cit的酶响应特性,将药物偶联到该连接子上,通过抗体或纳米载体靶向递送至肿瘤组织。在肿瘤细胞溶酶体中酶解释放药物,提高治疗选择性并降低全身毒性。
前药构建
可与小分子药物、多肽或纳米载体共价偶联,构建酶敏释放型前药,在靶细胞内精准激活。
Pull-down与靶点鉴定
通过活性酯与目标蛋白偶联,用链霉亲和素系统富集捕获,酶切后温和释放活性蛋白用于质谱鉴定。
关于我们:
陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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