MA-PEG4-Glu(t-Bu)-Val-Cit-PAB-PNP的描述

MA-PEG4-Glu(t-Bu)-Val-Cit-PAB-PNP 是一种多组分酶响应型连接子，专为抗体偶联药物（ADC）、靶向前药及智能递送系统设计。它整合了抗体偶联、体内稳定循环、靶细胞内特异性药物释放三大核心功能。

基本信息

中文名：马来酰亚胺-四聚乙二醇-谷氨酸叔丁酯-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-对硝基苯酚
英文名：MA-PEG4-Glu(t-Bu)-Val-Cit-PAB-PNP / Mal-PEG4-Glu(t-Bu)-Val-Cit-PAB-PNP
分子式：C₅₂H₇₃N₉O₁₉
分子量：1128.2

外观：白色至淡黄色固体粉末
纯度：≥95%
规格：1 mg、5 mg、10 mg、25 mg 等，可按需定制
溶解性：溶于 DMSO、DMF、DCM、THF 等有机溶剂，水中有一定溶解性（得益于 PEG4 链）
储存条件：-20°C 避光、干燥、密封保存，避免反复冻融。

结构式：

结构与各部分功能

MA（马来酰亚胺）：与抗体表面巯基（-SH）通过迈克尔加成反应形成稳定硫醚键，实现抗体偶联，反应仅针对巯基，不修饰抗原结合位点。

PEG4：四聚乙二醇链，提供亲水性和柔性，增加水溶性，减少免疫原性，消除抗体与药物间的空间位阻。

Glu(t-Bu)：谷氨酸侧链羧基被叔丁基保护，防止合成过程中副反应，可用 TFA 脱保护，为后续偶联提供反应位点。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）：可裂解二肽序列，在肿瘤细胞溶酶体内被组织蛋白酶 B（Cathepsin B）特异性切割，在正常生理环境中稳定，实现位点特异性药物释放。

PAB（对氨基苯甲酸）：自裂解间隔单元，在 Val-Cit 被酶切后触发 1,6-消除反应，快速断裂共价键，保证药物定量高效释放。

PNP（对硝基苯酚酯）：活性离去基团，与细胞毒性药物（如 MMAE、MMAF、紫杉醇等）的羟基或氨基高效偶联，偶联效率可达 90% 以上。

主要用途

第一，ADC 合成。MA 与抗体巯基偶联，PNP 与细胞毒性药物偶联，形成完整 ADC。进入肿瘤细胞后，组织蛋白酶 B 切割 Val-Cit，PAB 触发自裂解，释放活性药物，实现靶向递送和控制释放。

第二，靶向前药与智能递送系统。在正常组织中稳定循环，在肿瘤微环境中被特异性酶裂解释放药物，提高治疗指数。

第三，生物分子标记与检测。PNP 活性酯可偶联荧光染料或生物素，用于细胞成像、ELISA、免疫荧光等检测。

使用注意事项

取用时保持干燥，用前恢复至室温。建议用无水 DMSO 配成 10–50 mM 母液后分装使用。MA 与巯基偶联需在 pH 6.0–7.5、4°C 条件下进行。Glu(t-Bu) 脱保护可用 TFA/DCM 处理。避免与含游离胺（如 Tris）或铜离子接触。仅供科研使用，不可用于人体。

关于我们:

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温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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