Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS：1869126-64-6 ｜ 分子式：C₆₉H₁₁₃N₁₃O₁₇ ｜ 分子量：1396.71

基本信息

白色至类白色固体，纯度≥95%，溶于DMSO、DMF，水中溶解度<0.1 mg/mL。储存：-20°C，干燥避光，充氮密封，避免反复冻融。

供应商：陕西星贝爱科生物。

结构式：

五大功能模块

Azido（-N₃）：末端叠氮基团，点击化学核心活性位点。与炔基发生CuAAC（铜催化），或与DBCO/BCN发生SPAAC（无铜应变促进），生物正交性强，背景反应极少。

PEG4：四个乙二醇单元（链长约1.6 nm），提供亲水性与柔性，降低非特异性吸附和免疫原性，减少空间位阻，提升偶联均一性。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）：蛋白酶敏感连接子，进入肿瘤细胞溶酶体后被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性切割。

PAB（对氨基苄氧羰基）：自消除间隔臂。Val-Cit被切割后，PAB触发1,6-消除反应，以原形快速释放MMAE，不留残余结构。

MMAE（单甲基澳瑞他汀E）：强效微管抑制剂，pM级浓度即可抑制有丝分裂、诱导凋亡。

主要用途

ADC合成：Azido端与炔基/DBCO标记的抗体点击偶联，DAR均一，产品质量可控。比传统随机偶联（如NHS酯法）显著提升均一性。

SMDC构建：与NHS酯化的小分子靶向配体（叶酸、PSMA抑制剂、RGD肽）连接。

PROTAC合成：作为PEG类可裂解linker连接靶蛋白配体与E3配体，MMAE为毒性弹头。

纳米材料修饰：点击偶联至纳米颗粒/脂质体表面，PEG改善药代，Val-Cit提供酶响应释放。

化学生物学工具：研究蛋白酶活性、药物释放动力学、靶向递送机制。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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