DBCO-皮质醇DBCO-Cortisol/DBCO-氢化可的松的主要应用

一、理化性质

基础标识‌：中文名称为二苯并环辛炔-皮质醇，英文名称DBCO-Cortisol。

外观性状‌：常温下为白色至类白色结晶性粉末。

溶解特性‌：易溶于DMSO、DMF、二氯甲烷，在乙醇中可溶，几乎不溶于水。

‌储存条件‌：-20℃避光密封干燥保存，有效期12个月。

‌结构特征‌：完整保留皮质醇的甾体母核与羟基活性位点，通过共价键接入DBCO的环炔结构，兼具皮质醇的生物识别活性与无铜点击反应特性。

‌核心参数‌：分子式C₃₅H₃₉NO₅，分子量约553.70，常温常压下性质稳定，需避免与强酸、强氧化剂长期接触。

二、合成路径

‌羟基定向活化偶联法（实验室通用方案）‌：以皮质醇为起始原料，在无水吡啶体系中，选择性活化皮质醇C-21位的伯羟基，将其转化为活性碳酸酯中间体。加入等摩尔的DBCO-amine，惰性气体保护下室温避光反应12~16小时。反应后通过水洗除去极性杂质，硅胶柱层析纯化，真空干燥得到终产物。

‌羧基连接臂导向合成法‌：先将皮质醇与丁二酸酐反应，在C-21位引入羧基连接臂，得到羧基化皮质醇中间体。用EDC/NHS活化羧基后，与DBCO-amine进行酰胺化偶联反应，经重结晶纯化得到产物，该方法副产物少，取代度均一性高，适合高纯度定制级产品制备。

三、核心科研应用

‌激素示踪探针‌：依托无铜SPAAC点击反应，特异性标记叠氮修饰的荧光基团，用于追踪皮质醇在细胞内的转运、核转位过程，适配糖皮质激素受体相关的信号通路研究。

‌免疫分析探针构建‌：作为功能化探针，用于构建皮质醇的点击化学介导的高灵敏度免疫检测体系，提升临床样本中皮质醇的检测下限。

‌靶向药物递送修饰‌：将DBCO-皮质醇偶联到纳米药物载体表面，利用糖皮质激素受体的靶向富集作用，提升载体在炎症、肿瘤部位的靶向递送效率。

‌化学生物学靶点捕获‌：结合点击化学介导的Pull-down技术，直接捕获细胞内与皮质醇相互作用的未知蛋白，解析糖皮质激素的非基因组调控机制。

DBCO-ALCAR

DBCO-Hydrazide

DBCO-Abacavir

DBCO-人参皂苷Rg1

DBCO-vitamin B1

DBCO-苯乙酰谷氨酰胺

DBCO-Amphotericin B

DBCO-薯蓣皂苷

DBCO-烟酰胺

DBCO-左旋肉碱

DBCO-Polymyxin B

DBCO-维替泊芬

DBCO-隐绿原酸

DBCO-血蓝蛋白

DBCO-木瓜蛋白酶

DBCO-乳酸氧化酶

DBCO-牛胰岛素

DBCO-乌帕替尼

DBCO-贝达喹啉

DBCO-褪黑素

DBCO-5氨基酮戊酸

DBCO-3,5-二甲氧基苄醇

DBCO-BSA