DBCO-PEG-烟酰胺DBCO-PEG-Nicotinamide/NAM-PEG-DBCO的结构与原理

DBCO-PEG-烟酰胺（DBCO-PEG-Nicotinamide）是一种将维生素B3衍生物烟酰胺与DBCO（二苯并环辛炔）基团通过聚乙二醇（PEG）连接臂结合而成的功能化小分子试剂。

一、核心结构与原理

烟酰胺 (Nicotinamide): 维生素B3的一种形式（CAS号：98-92-0），是辅酶I（NAD⁺）和辅酶II（NADP⁺）的前体。它在细胞能量代谢、DNA修复、基因表达调控及抗氧化应激中扮演着核心角色。近年来，烟酰胺在抗衰老、神经保护及皮肤健康等领域的研究备受关注。

PEG (聚乙二醇): 作为连接臂，PEG链具有良好的亲水性和生物相容性。在烟酰胺的修饰中，PEG化能显著提高其在血液循环系统中的稳定性，延长半衰期，并有效降低非特异性蛋白吸附。

DBCO (Dibenzocyclooctyne): 一种无需铜催化剂即可与叠氮（Azide）基团发生高效、特异性环加成反应的化学基团。这种生物正交反应条件温和，对生物体系无毒，非常适合在活细胞或体内环境中进行标记和修饰。

结合方式: 通过化学修饰，将DBCO-PEG基团共价连接到烟酰胺分子上。常见的修饰位点包括烟酰胺的酰胺基或吡啶环上的可修饰位点，但更常见的是通过引入连接臂（如氨基化烟酰胺）与DBCO-PEG-COOH或DBCO-PEG-NHS进行偶联。这种修饰在保留烟酰胺生物活性的同时，赋予了它进行后续点击化学反应的能力。

二、科研应用场景

‌抗体药物偶联物（ADC）合成‌：作为双功能连接臂，通过点击反应将放射性标记位点定点引入抗体分子，用于新型靶向放射性偶联药物的构建。

‌放射性标记与分子成像‌：依托烟酰胺的金属螯合能力，将其与放射性同位素稳定结合，制备靶向放射性探针，用于活体动物的SPECT/PET分子成像研究。

‌生物标记与分子交联‌：DBCO部分与叠氮修饰的生物分子高效偶联，烟酰胺部分引入金属标记位点，实现生物分子的双重功能化修饰，适配各类生物正交标记实验。

‌靶向放射治疗研究‌：将其与治疗性放射性同位素结合，通过点击反应偶联到靶向配体上，构建精准靶向的放射治疗探针，用于肿瘤靶向放疗的相关机制研究。

三、存储条件

冻干粉末：-20℃避光、干燥密封保存

水溶液：4℃冷藏现配现用；避光，规避强酸、高温，防止吡啶环氧化降解

避免强氧化剂，防止母核氧化失活

结构示意图

DBCO-亚精胺

DBCO-乌帕替尼

DBCO-贝达喹啉

DBCO-褪黑素

DBCO-5氨基酮戊酸

DBCO-3,5-二甲氧基苄醇

DBCO-BSA

DBCO-OVA

DBCO-ConA

DBCO-HSA

DBCO-HRP

DBCO-转铁蛋白

DBCO-乳铁蛋白

DBCO-藻红蛋白

DBCO-酪蛋白

DBCO-纤维蛋白原

DBCO-紫杉醇

DBCO-b-吉西他滨

DBCO-传明酸

DBCO-酪氨酸

DBCO-γ-氨基丁酸

DBCO-L-色氨酸

DBCO-海藻酸钠