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DBCO-PEG-胰岛素DBCO-PEG-Insulin响应型胰岛素递送载体

2026-09-03 [8]

DBCO-PEG-胰岛素是将二苯并环辛炔(DBCO)、聚乙二醇亲水链与胰岛素共价偶联的功能化蛋白衍生物,兼具无铜点击反应活性与胰岛素的血糖调控核心生物活性,是糖尿病治疗与生物医药科研领域的核心功能化蛋白工具。

一、基础信息

‌中文全称‌:二苯并环辛炔-聚乙二醇-胰岛素

‌英文全称‌:DBCO-PEG-Insulin,Dibenzocyclooctyne-PEG-Insulin

‌分子组成‌:由DBCO活性基团、PEG柔性连接臂、胰岛素蛋白母核三部分共价串联而成,可按需定制不同PEG分子量规格,覆盖200~20k的常用PEG区间。

‌核心反应特性‌:DBCO基团可在生理温和条件下与叠氮基团发生应变促进的无铜点击化学反应(SPAAC),生成稳定的三唑共价连接结构,无需铜催化剂,适配活细胞与活体实验体系,生物相容性优异。

‌理化优势‌:PEG链段作为柔性间隔臂,大幅降低功能基团对胰岛素蛋白天然结构的影响,既提升DBCO端的反应可接近性,又显著提高整体分子的水溶性、分散性与体内循环稳定性,延长胰岛素半衰期至数小时至数天,大幅减少注射频率。

二、理化参数

‌外观性状‌:白色粉末或粘稠状液体,具体形态由PEG分子量大小决定。

‌纯度指标‌:常规科研级产品纯度≥95%(HPLC检测),部分定制高纯度规格可达98%以上,PDI<1.05。

‌溶解特性‌:可溶于大部分有机溶剂(二氯甲烷中溶解性优异)和水。

‌储存条件‌:-20℃避光、干燥密封长期保存,需避免频繁的溶解和冻干操作,取用时全程注意干燥环境。


结构示意图

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三、科研应用场景

1.葡萄糖响应智能胰岛素纳米递送系统叠氮修饰 pH / 葡萄糖敏感纳米凝胶,SPAAC 偶联 DBCO-PEG - 胰岛素;高糖环境下载体解离,原位释放胰岛素,实现血糖自主调控。

2.皮下长效缓释水凝胶叠氮改性透明质酸水凝胶点击偶联 DBCO-PEG - 胰岛素,用于糖尿病动物模型皮下长效降糖,降低给药频率。

3.胰岛细胞共培养支架叠氮多孔生物支架固定胰岛素,构建体外胰岛微环境,用于胰岛细胞培养、移植前细胞功能评估。

4.多肽药物偶联与胰岛素体内示踪探针搭配叠氮荧光染料 SPAAC 标记胰岛素,活体示踪胰岛素体内分布、受体结合过程。

四、实验操作注意事项

防潮防水:DBCO 基团对湿气敏感,取用时务必在干燥环境下进行,避免频繁冻融。

避光保存:长期储存需严格避光,防止 DBCO 结构及胰岛素降解。

现配现用:配制好的溶液(尤其是水溶液)不宜久置,建议现配现用以保证点击化学的反应活性及胰岛素的生物活性。

科研专用:该产品仅限实验室科学研究,不可用于人体或动物临床诊治。




DBCO-粘蛋白

DBCO-腐胺

DBCO-亚精胺

DBCO-乌帕替尼

DBCO-贝达喹啉

DBCO-褪黑素

DBCO-5氨基酮戊酸

DBCO-3,5-二甲氧基苄醇

DBCO-BSA

DBCO-OVA

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DBCO-酪蛋白