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  • cas:863971-17-9,MC-Val-Cit-PAB-MMAF的介绍
    2026-6-6 97
    这是一种ADC药物-连接子偶联物(Drug-LinkerConjugateforADC),核心功能是将微管蛋白抑制剂MMAF靶向递送至肿瘤细胞内释放,兼具高效杀伤与低脱靶毒性。各模块解析:MC(Maleimidocaproyl,马来酰亚胺己酰基)——与抗体还原后暴露的游离半胱氨酸巯基发生迈克尔加成反应,形成稳定硫醚键,实现位点特异性偶联。己酰基间隔臂提供柔性,降低空间位阻。Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸二肽)——组织蛋白酶B(CathepsinB)特异性可切割连接子。溶酶体内...

  • NHS ester-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE的应用
    2026-6-6 89
    这是一种ADC(抗体-药物偶联物)连接子-载荷化合物,由五个功能模块依次组成。各模块解析:NHSester(N-羟基琥珀酰亚胺酯)——与抗体表面伯氨基(-NH₂)反应,形成稳定酰胺键。PEG4(四聚乙二醇)——亲水间隔臂,提高水溶性、降低聚集、减少空间位阻,改善药代动力学。Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸二肽)——蛋白酶敏感连接子,被溶酶体内组织蛋白酶B(CathepsinB)特异性切割。PAB(对氨基苄氧羰基)——自消除间隔基,Val-Cit被切割后,PAB经历1,6-消除反...

  • N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE)的描述
    2026-6-6 74
    N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE)是一种专为新一代ADC(抗体-药物偶联物)设计的双弹头连接子-载荷分子,核心设计理念是"一发双弹"——每个抗体携带两个MMAE毒素,配合无铜点击化学偶联和酶控可裂解释放。一、基本信息分子量约3330.2Da,纯度通常≥95%。外观为固体,溶于DMSO、DMF等有机溶剂。需-20°C避光干燥保存,避免反复冻融。仅供科研使用。结构式:二、五大功能模块DBCO(二苯并环辛炔)。无铜点击化学手...

  • cas:646502-53-6,MC-Val-Cit-PAB-MMAE的概述
    2026-6-5 79
    MC-Val-Cit-PAB-MMAE(VcMMAE)CAS:646502-53-6|分子式:C₆₈H₁₀₅N₁₁O₁₅|分子量:1316.63外观:白色至类白色固体粉末|纯度:≥95%结构式:结构组成MC(马来酰亚胺己酰基):与抗体半胱氨酸残基的巯基(-SH)发生迈克尔加成反应,生成稳定硫醚键,偶联特异性较强,不与氨基等基团反应。己酰基间隔臂增强MC柔性,降低偶联后空间位阻,保障抗体靶向活性。Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸):经典酶响应二肽,肿瘤溶酶体内被组织蛋白酶B(Ca...

  • cas:2353409-69-3,Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE的特点
    2026-6-5 91
    Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAECAS:2353409-69-3|分子式:C₈₁H₁₃₁N₁₁O₂₃|分子量:1626.97外观:白色至类白色固体粉末|纯度:≥95%结构式:结构组成Mal(马来酰亚胺):与抗体半胱氨酸残基的巯基(-SH)发生迈克尔加成反应,形成稳定硫醚键,偶联效率95%以上,条件为pH6.0–7.5。PEG8(八聚乙二醇):8个乙二醇单元组成的柔性亲水链,相比PEG4显著提升水溶性,减少ADC聚集和免疫原性,血浆半衰期延长约2.3倍,同时降...

  • cas:1350456-56-2,Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE的介绍
    2026-6-5 81
    Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAECAS:1350456-56-2|分子式:C₇₃H₁₀₄N₁₀O₁₄|分子量:1345.67外观:白色至类白色固体粉末|纯度:≥95%结构式:结构组成Fmoc(芴甲氧羰基):N端氨基保护基,合成后期用哌啶/二乙胺脱除,暴露出游离氨基用于后续偶联。条件温和,不破坏MMAE结构。Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸):ADC领域的酶响应二肽连接子,血液中稳定,仅在肿瘤溶酶体内被CathepsinB特异性切割。PAB(对氨基苄基):自消除间隔基,...

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