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制剂新技术--微球的发展

2023-05-26 [300]
1. 微球简介
微球是药物在聚合物基质中分散或吸附而形成的小球状实体。颗粒尺寸一般在1 ~250μm之间。由于微球制剂具有长效缓释或靶向作用,可大大提高患者用药的便捷性和依从性,临床优势突出,是一种具有潜力的剂型。此外,微球制剂产品具有较大的附加值和广阔的市场前景,成为近年来药物研发的热点。
微球是一种直径约1-250μm的小球形实体,通过微胶囊技术分散并嵌入在聚合物基体中。微球一般通过皮下或肌肉注射给药。微球的优点主要体现在延长作用时间,实现长期疗效,提高患者依从性,并在一定程度上减少药物毒副作用。部分原因是血液浓度更稳定。1μm~5μm微球可用于被动靶向抗原提呈细胞。10μm~20μm的微球可用于理想的靶向肿瘤组织的毛细管床的化疗栓塞。1μm~5μm和5μm ~ 20μm多孔微球可作为肺给药载体。微球范围从10μm到100μm不等,可通过注射器肌肉或皮下注射而不被吞噬。该微球制剂可用于鼻腔、眼部、口腔和非肠道给药。口服给药是广泛接受的给药方式。然而,口服通常导致较低的生物利用度,因为通过效应和恶劣的胃肠道环境。借助可生物降解微球,可以实现长期胃肠道外给药,克服脂质体或纳米颗粒等药物颗粒给药系统稳定性差的问题。微球制剂在体内停留时间长,药物释放慢,可显著提高患者用药依从性。市场上有很多微球,如治疗前列腺癌的LupronDepot,内源性生长激素缺乏症的NutropinDepot。
2. 微球优势
微球的优点如下:

(1)可以通过高分子材料或制备工艺提高肽类药物在体内或体外的稳定性;

(2)能减少药物在肝脏或胃肠道的代谢,增加其生物利用度;

(3)靶向缓释,可被动或主动靶向靶器官;

(4)无生物毒性,在体内可降解为无毒产物。微球中使用的聚合物是一种可生物降解的材料,在体内排泄而不会在体内积聚;

(5)减少注射次数,提高患者依从性。

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3. 载体
聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚丙交酯-乙醇酸共聚物(PLGA)、聚丙交酯-丙交酯共聚物(PLCG)等具有良好生物相容性和体内降解性的高分子材料常被用作缓释微球的载体材料。1997年,PLA和PLGA被美国食品和药物管理局批准为药用辅料和生物医学材料。PLGA是由乳酸(LA)和乙醇酸(GA)按一定比例缩合而成的共聚物。其中,PLGA50/50、PLGA 85 /15常用于微球的制备。聚乙二醇单甲醚(mPEG)是由乙二醇单体聚合而成的一种聚合物材料。MPEG可改变聚乳酸(PLA)和聚乳酸(PLGA)聚合物与药物的结合。各种亲水药物可与分子末端的活性羟基偶联,水分子可与分子中的亲水乙氧基形成氢键。聚合物的包封能力得到了提高,mPEG嵌段的加入也增强了微球的药物释放能力。MPEG可在体内直接放电而不降解,可作为亲水性药物的包封载体。


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4.已上市微球


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参考文献

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[8]美国食品药品监督管理局

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