详细介绍叠氮修饰阿霉素的合成路线

叠氮修饰阿霉素，DOX-N3

叠氮修饰阿霉素（3′-Azidoepirubicin）的合成路线如下：

1.糖基供体的合成：

将乙酰基鼠李烯糖（4g）溶解于 30ml 水中，加热至 80℃反应 2 小时后，冷却至室温，加入 4ml 乙酸和 2g ****。

在室温下搅拌 3 小时后，加入 30ml 饱和碳酸氢钠溶液，搅拌至无气泡产生，用**萃取，得到粗产物。

将粗产物溶解于 60ml 干燥的二氯甲烷，并加入 2.6g 咪唑，在 0℃条件下缓慢滴加溶有 3.6g 叔丁基二甲基氯硅烷（tert-butyldimethylchlorosilane）的二氯甲烷溶液，在 0℃条件下反应 24 小时。

真空干燥，并用硅胶柱层析分离得到目标糖基供体 ，产率为 51％。

2.3′- 叠氮基表阿霉素的合成：

将 0.11mmol 化合物 2、0.13mmol 化合物 1、40mg 分子筛加入到 5ml 干燥的二氯甲烷和丙酮中，然后将反应体系降温至 - 35℃，缓慢滴入 0.2mmol 三甲基硅三氟甲磺酸酯（tmsotf），将反应温度持续保持在 - 35℃。

TLC 检测反应完后，经猝灭、洗涤和浓缩后，用柱层析纯化得到化合物 3，收率 59％。

在 0℃条件下，将化合物 3 溶于无水四氢呋喃中，然后加入 0.1M NaOH 溶液，TLC 检测反应完后，柱层析分离得到目标化合物 3′- 叠氮基表阿霉素。

以上是叠氮修饰阿霉素的一种合成路线，具体的合成方法可能会因研究目的和实验条件的不同而有所差异。在进行合成实验时，需要注意安全，并严格按照实验操作规程进行操作。

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