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磺胺嘧啶-牛血清白蛋白偶联物的合成方法有几种?

2024-10-20 [95]

磺胺嘧啶-牛血清白蛋白偶联物|Sulfadiazine BSA ConjugateSD-BSA,4-Amino-N-(2-pyrimidinyl)benzenesulfonamideN1-(Pyrimidin-2-yl)sulfanilamide

磺胺嘧啶 - 牛血清白蛋白偶联物的合成方法主要有以下几种:

 

1.重氮化法:

原理:磺胺嘧啶分子结构中的芳香胺基在酸性条件下与亚硝酸钠反应生成重氮盐,重氮盐再与牛血清白蛋白上的亲核基团(如酪氨酸残基的酚羟基、组氨酸残基的咪唑基等)发生偶联反应,从而将磺胺嘧啶与牛血清白蛋白连接起来。

步骤:首先将磺胺嘧啶溶解在酸性溶液中,加入亚硝酸钠进行重氮化反应,生成重氮盐溶液;然后将牛血清白蛋白溶解在适当的缓冲液中,将重氮盐溶液缓慢滴加到牛血清白蛋白溶液中,在一定的温度和 pH 值条件下反应一段时间;最后通过透析、离心等方法对反应产物进行纯化,得到磺胺嘧啶 - 牛血清白蛋白偶联物。

2.戊二醛法:

原理:戊二醛是一种双功能交联剂,分子中含有两个醛基,可以分别与磺胺嘧啶和牛血清白蛋白上的氨基发生反应,形成席夫碱,从而将两者偶联在一起。

步骤:将磺胺嘧啶和牛血清白蛋白分别溶解在适当的缓冲液中,将戊二醛溶液加入到磺胺嘧啶溶液中,使其与磺胺嘧啶发生反应,生成带有醛基的磺胺嘧啶中间产物;然后将此中间产物缓慢滴加到牛血清白蛋白溶液中,在一定的温度和 pH 值条件下反应一段时间;最后对反应产物进行纯化,得到磺胺嘧啶 - 牛血清白蛋白偶联物。

3.混合酸酐法:

原理:先将磺胺嘧啶与酸酐反应生成混合酸酐,混合酸酐再与牛血清白蛋白上的氨基发生反应,形成酰胺键,从而实现偶联。

步骤:将磺胺嘧啶溶解在有机溶剂中,加入酸酐和催化剂,在一定的温度下反应一段时间,生成混合酸酐;将牛血清白蛋白溶解在适当的缓冲液中,将混合酸酐溶液缓慢滴加到牛血清白蛋白溶液中,在一定的温度和 pH 值条件下反应一段时间;最后对反应产物进行纯化,得到磺胺嘧啶 - 牛血清白蛋白偶联物。

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