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合成Cy3-硬脂酸的产率一般是多少?

2024-12-16 [95]


合成 Cy3-硬脂酸的产率会因具体的合成方法、反应条件以及操作技术等因素而有所不同,一般在 **40%-80%** 之间 。以下是不同合成方法及其对应的产率范围:


  • 传统有机合成法:通过化学反应将 Cy3 与硬脂酸进行共价连接,常用的反应有酰胺化反应等。在优化的反应条件下,产率一般可以达到 50%-70% 左右。例如,以 N,N'- 二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂4-二甲氨基吡啶=}(DMAP)为催化剂,使 Cy3 上的羧基与硬脂酸的氨基在二氯甲烷等有机溶剂中发生酰胺化反应,反应时间约 12-24 小时,温度控制在 0℃-25℃,产率可达到 60% 左右。

  • 点击化学法:利用点击化学反应的高效性和选择性来合成 Cy3 - 硬脂酸,产率相对较高,通常在 60%-80% 之间。比如采用铜催化的叠氮 -炔烃环加成反应,将 Cy3 上修饰的叠氮基团与硬脂酸上的炔基进行点击反应,在合适的催化剂和反应溶剂存在下,反应可在较短时间内完成,产率能够达到 70% 以上。

  • 酶催化合成法:具有反应条件温和、选择性高等优点,但目前报道的产率相对较低,一般在 40%-60% 左右。酶作为生物催化剂,能够特异性地催化 Cy3 与硬脂酸之间的特定化学键形成,不过酶的活性、稳定性以及底物浓度等因素对产率影响较大,限制了其产率的进一步提高 。

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