阿霉素-NHS的合成路线有哪些

阿霉素-NHS的合成路线主要有以下几种：

利用EDC/NHS催化反应

• 原理：EDC（1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐）与阿霉素的羧基反应形成氨基反应活性的O-酰基脲中间体，该中间体在水溶液中不稳定，易水解暴露出羧基以及N-酰基脲。加入NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）后，可将该中间体转化为氨基反应活性的S-NHS酯，从而提高反应效率。

• 示例：在制备转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体时，先将阿霉素用硫酸铵梯度法装载到空白脂质体中，得到阿霉素隐形脂质体（DOX-SL）。然后将DOX-SL混悬于柠檬酸-磷酸盐溶液中，加入EDC和S-NHS的水溶液，室温下反应一段时间，再加入转铁蛋白（Tf），搅拌反应，最后用Sepharose CL-4B去除游离Tf，得到转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体（Tf-DOX-SL）。

与其他化合物通过酰胺键连接

• 原理：阿霉素的氨基与含有羧基的化合物在一定条件下发生酰胺化反应，形成阿霉素的衍生物。

• 示例：在合成叶酸氨基己酸乙酯时，先将叶酸与氨基己酸乙酯通过DCC/NHS催化连接得到叶酸氨基己酸乙酯，再与水合肼进行酯交换得到叶酸氨基己酸酰肼，最后通过三*乙酸的催化作用，将阿霉素引入得到目标化合物。

与纳米粒子结合

• 原理：利用纳米粒子表面的功能基团与阿霉素进行反应，实现阿霉素的负载和修饰。

• 示例：在制备PEI-g-PEG改性金纳米粒子装载多索鲁比辛（阿霉素）时，先合成PEI-g-PEG聚合物，然后将其涂层到金纳米粒子（AuNPs）上，得到PEI-g-PEG@AuNPs。接着，将阿霉素和AS1411（一种适配体）通过酰胺反应逐渐与AuNP结合，制备出AS1411-g-DOX-g-PEI-g-PEG@AuNPs，用于靶向药物输送。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

相关产品：

叠氮修饰阿霉素，DOX-N3

柠檬酸修饰β-环糊精，Citric acid-CD

皮质酮偶联牛血清白蛋白，Corticosterone-BSA

DBCO-DTPA

DOX-DBCO

FA-HRP，叶酸修饰辣根过氧化物酶

Heparin-NHS，活化酯改性肝素

Heparin-MAL，肝素-MAL

Heparin-Alkyne，肝素-炔基