Heparin-MAL的合成路线有哪些

Heparin-MAL的合成路线主要有以下几种：

利用EDC/NHS催化反应

• 原理：EDC（1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐）与肝素的羧基反应形成氨基反应活性的O-酰基脲中间体，该中间体在水溶液中不稳定，易水解暴露出羧基以及N-酰基脲。加入NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）后，可将该中间体转化为氨基反应活性的S-NHS酯，再与含有马来酰亚胺基团的化合物反应，从而将马来酰亚胺基团引入肝素。

• 示例：在制备转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体时，先将阿霉素用硫酸铵梯度法装载到空白脂质体中，得到阿霉素隐形脂质体（DOX-SL）。然后将DOX-SL混悬于柠檬酸-磷酸盐溶液中，加入EDC和S-NHS的水溶液，室温下反应一段时间，再加入转铁蛋白（Tf），搅拌反应，最后用Sepharose CL-4B去除游离Tf，得到转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体（Tf-DOX-SL）。虽然此例是关于阿霉素的修饰，但原理类似，都是利用EDC/NHS活化羧基后与目标分子反应。

与其他化合物通过酰胺键连接

• 原理：肝素的氨基与含有羧基的马来酰亚胺化合物在一定条件下发生酰胺化反应，形成Heparin-MAL。

• 示例：在合成叶酸氨基己酸乙酯时，先将叶酸与氨基己酸乙酯通过DCC/NHS催化连接得到叶酸氨基己酸乙酯，再与水合肼进行酯交换得到叶酸氨基己酸酰肼，最后通过三*乙酸的催化作用，将阿霉素引入得到目标化合物。此例中虽然是叶酸与氨基己酸乙酯的反应，但说明可以通过类似的酰胺键形成反应将马来酰亚胺基团连接到肝素上。

与纳米粒子结合

• 原理：利用纳米粒子表面的功能基团与肝素进行反应，实现肝素的负载和修饰，再将马来酰亚胺基团引入。

• 示例：在制备PEI-g-PEG改性金纳米粒子装载多索鲁比辛（阿霉素）时，先合成PEI-g-PEG聚合物，然后将其涂层到金纳米粒子（AuNPs）上，得到PEI-g-PEG@AuNPs。接着，将阿霉素和AS1411（一种适配体）通过酰胺反应逐渐与AuNP结合，制备出AS1411-g-DOX-g-PEI-g-PEG@AuNPs，用于靶向药物输送。这里的纳米粒子结合策略可以为Heparin-MAL的合成提供思路，即先将肝素与纳米粒子结合，再进行马来酰亚胺基团的修饰。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

相关产品：

喜树碱-花生四烯酸，Camptothecin-Arachidonic acid

DBCO-Hemin

卡巴他赛-叠氮，Cabazitaxel-N3

硬脂酸-BSA，Stearic acid-BSA

透明质酸-阿伦磷酸钠，HA-Alendronate sodium

DOTA-昆布多糖

Heparin-NH2 氨基-肝素

Alkynyl Palmitic Acid，炔基-棕榈酸

Methyltetrazine-Amine,甲基四嗪-氨基