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Globo-H的制备方法有哪些

2025-09-03 [18]

Globo-H 的制备方法主要包括化学合成法和化学酶法,以下是对这两种方法的详细介绍:

化学合成法

  1. Schmidt 的三氯乙酰亚胺酯法

    • 该方法利用三氯乙酰亚胺酯作为糖基给体,通过糖苷化反应将各个糖单元连接起来,形成 Globo-H 的六糖结构。

  2. Boons 的双向糖苷化法

    • 该方法通过双向糖苷化反应,即同时从两个方向进行糖苷化,来构建 Globo-H 的六糖结构。

  3. Wong 的基于糖基给体活性差异的一锅煮策略

    • 该方法利用不同糖基给体的活性差异,通过一锅煮的方式将各个糖单元连接起来。

  4. Seeberger 的液相线性合成和固相自动组装法

    • 液相线性合成法通过逐步添加糖单元来构建 Globo-H 的六糖结构。

    • 固相自动组装法则利用固相载体来固定糖单元,通过自动化的合成设备来构建六糖结构。

  5. Huang 的多组份反复预活化一锅煮法

    • 该方法通过多组份反复预活化的方式,提高糖苷化反应的效率,从而在一锅煮的条件下完成 Globo-H 的六糖结构的构建。

化学酶法

  1. 酶促糖苷化法

    • 该方法利用糖基转移酶等酶类来催化糖苷化反应,将各个糖单元连接起来形成 Globo-H 的六糖结构。

    • 酶促糖苷化法具有立体选择性和区域选择性高的优点,且反应条件温和,对环境友好。

  2. 利用糖基转移酶大量制备 Globo-H 的方法

    • 该方法利用分子生物学技术构建糖基转移酶和糖核苷酸差向异构酶表达载体,转化入大肠杆菌进行过量表达,目的蛋白进行粗略纯化后在体外催化寡糖的合成。

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