吲哚菁绿-反式环辛烯的特点有哪些

吲哚菁绿-反式环辛烯（ICG-TCO）结合了吲哚菁绿（ICG）的荧光特性与反式环辛烯（TCO）的生物正交反应活性，具有以下显著特点：

1. 近红外荧光特性

• 长波长发射：ICG-TCO的荧光发射波长通常在800 nm左右，处于近红外Ⅱ区（700-1000 nm）。这一波段光穿透组织深度可达数毫米至厘米级，且组织自发荧光极低，适合深层组织或活体成像。

• 高荧光量子产率：ICG-TCO继承了ICG的高荧光量子产率，即吸收的光子能高效转化为荧光发射，使其在荧光成像中具有更高的亮度和灵敏度。

• 光稳定性：ICG-TCO的光稳定性优于多数花菁类染料，能在生理条件下稳定发光，减少光漂白对成像质量的影响。

2. 生物正交反应活性

• 快速点击反应：TCO基团能与四嗪（Tetrazine）发生逆电子需求Diels-Alder反应，反应速率常数达10⁴-10⁵ M⁻¹·s⁻¹，可在数分钟内完成标记。这种反应无需金属催化剂，对生物样本无毒性，适合活体成像和药物递送系统的实时标记。

• 高选择性：TCO-四嗪反应在复杂生物体系中具有高选择性，可避免非特异性结合，实现精准的分子标记和追踪。

3. 良好的水溶性与生物相容性

• 水溶性：ICG分子中含有多个亲水性基团（如磺酸基），ICG-TCO在水中具有一定溶解度，可溶于PBS、DMSO或DMF等溶剂。高浓度时可能因π-π堆积出现聚集，影响荧光效率，因此实验中常需控制浓度或使用助溶剂。

• 生物相容性：ICG-TCO在生理条件下稳定存在，对细胞毒性低，适合体内应用。其代谢途径明确，安全性较高，可用于活体研究。

4. 多功能应用潜力

• 生物成像：ICG-TCO可用于近红外成像、光热治疗等领域。通过与肿瘤细胞内的特异分子相互作用，实现肿瘤的靶向荧光成像，具有高灵敏度、高分辨率和高特异性，可用于肿瘤的早期诊断、疗效评估和预后监测。

• 药物递送：ICG-TCO可偶联到纳米载体（如脂质体、聚合物胶束）表面，通过近红外荧光实时监测纳米药物在体内的分布、代谢及靶向效率。

• 诊疗一体化：结合ICG的光热转换能力，ICG-TCO可实现诊断与治疗的一体化。

• 生物分子标记：ICG-TCO可标记抗体、核酸等生物分子，观察这些生物分子在细胞内或生物体内的行为。例如，将四嗪修饰的抗体与ICG-TCO反应，可制备荧光标记抗体，用于免疫荧光染色或流式细胞术，检测细胞表面抗原。

5. 稳定性与储存条件

• 稳定性：ICG-TCO需避光、低温（-20℃）保存，避免与强氧化剂或还原剂接触，以防ICG结构氧化或TCO双键还原。其在中性至弱碱性缓冲液中（pH 7.0-8.5）可稳定存在，但酸性条件（pH <5.0）可能导致ICG的吲哚环质子化，影响荧光发射。

• 储存条件：ICG-TCO通常以固体或粉末形式存在，需密封保存以防止受潮。从冰箱取出产品后，应置于室温回温至少30分钟至1小时，再开盖使用。

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