endo-BCN-PEG4-Pomalidomide的制备流程
2026-03-11
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endo-BCN-PEG4-Pomalidomide 的制备流程主要有分步偶联法和点击化学后修饰法两种,具体介绍如下:
分步偶联法
合成 endo-BCN-PEG4-COOH:
将 endo-BCN-NH2(氨基化 BCN)与 PEG4-COOH-NHS(NHS 活化的 PEG4 羧酸)在 PBS(pH 8.5)中反应,生成 endo-BCN-PEG4-COOH。
与泊马度胺缩合:
将泊马度胺的氨基与 endo-BCN-PEG4-COOH 在 EDCI/DMAP 催化下缩合,生成目标产物 endo-BCN-PEG4-Pomalidomide。
点击化学后修饰法
制备叠氮化泊马度胺(Pomalidomide-N3):
通过琥珀酸酐引入羧酸,再与叠氮乙胺反应,生成含叠氮的泊马度胺衍生物。
与 endo-BCN-PEG4-amine 反应:
将 endo-BCN-PEG4-amine 与 Pomalidomide-N3 在 PBS 中反应,生成 endo-BCN-PEG4-Pomalidomide。
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