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Diazo Biotin-PEG3-alkyne的特点有哪些

2026-05-22 [3]

Diazo Biotin-PEG3-alkyne 的特点

一、重氮生物素——可化学释放

重氮基团取代了传统生物素的部分结构,保留了与链霉亲和素的较高亲和力结合能力(Kd ≈ 10⁻¹⁵ M),同时引入了一个特殊的"可控释放"功能——使用Na₂S₂O₄即可在温和条件下将捕获的生物素化分子从链霉亲和素上高效释放。这解决了传统生物素-亲和素系统"结合容易、洗脱困难"的痛点,特别适合蛋白质组学中对脆弱蛋白复合物的分离纯化。

二、炔基——点击化学偶联

分子末端的炔基(-C≡CH)可通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAC,即点击化学)与叠氮基团(-N₃)特异性连接,生成稳定的1,2,3-三氮唑环结构。反应条件温和、特异性高、生物正交性好,不干扰细胞正常生理功能,可将生物素高效引入含叠氮修饰的蛋白质、核酸等生物分子。

三、PEG3——亲水间隔臂

由三个乙二醇单元组成的柔性链段,赋予分子良好的水溶性和生物相容性,可减少生物分子的非特异性吸附和免疫原性,拉开生物素与修饰靶点之间的距离,避免空间位阻影响链霉亲和素的结合活性。PEG3 属于"适中"长度,能较好地平衡溶解度与生物活性。

四、PROTAC Linker 用途

该分子可作为 PROTAC 分子的连接子(Linker),连接目标蛋白配体与 E3 泛素连接酶配体,利用泛素-蛋白酶体系统实现目标蛋白的选择性降解,是药物研发中的重要工具分子。

五、物理化学性质

  • 分子式:C₃₉H₅₃N₇O₉S

  • 分子量:795.95

  • 外观:橙色固体或淡黄色/白色粉末

  • 溶解性:溶于大部分有机溶剂(DCM、DMF、DMSO、THF等),水中也有良好溶解性

  • 稳定性:-20℃避光干燥条件下可保存1年,对光和温度敏感,需避免反复冻融

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