CY5-紫杉醇,CY5-PTX,CY5-Paclitaxel,花菁5标记紫杉醇
2026-10-10
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CY5-紫杉醇(也可缩写为CY5-PTX,全称花菁5标记紫杉醇,英文名称CY5-Paclitaxel),是花青素荧光染料Cyanine5共价标记紫杉醇得到的远红色荧光功能探针。
结构与命名解析
紫杉醇部分:紫杉醇是从红豆杉中提取得到的天然四环二萜类广谱抗癌药物,通过促进微管蛋白聚合、抑制微管解聚,将肿瘤细胞阻滞在G2/M期诱导凋亡。合成时通常选择紫杉醇侧链的C2’羟基位点修饰,偶联后不影响紫杉醇与微管蛋白的结合活性,保留了完整的抗肿瘤能力。
CY5荧光部分:属于磺化花青素类远红色荧光染料,典型最大激发波长约649nm,最大发射波长约665nm,正好匹配临床常用的633nm/647nm激光,适配绝大多数常规荧光检测设备;磺化修饰后水溶性得到改善,可适配多数水性实验体系,且和绿色、橙色荧光通道无信号串色干扰。
产品基础信息:商品化科研级产品纯度通常≥95%,常规为mg级分装,仅通过制备型HPLC纯化、质谱验证结构,仅供肿瘤学、化学生物学基础研究,禁止临床或民用场景使用。
特性
保留药物活性,实验结果可靠:采用位点特异性偶联,不影响紫杉醇与微管蛋白的结合位点,标记后仍保留紫杉醇的抗肿瘤活性,细胞摄取行为和抑癌效果与游离紫杉醇高度一致,能够真实反映紫杉醇在体内外的行为,实验结果可信度高。
适配主流设备,信噪比优异:远红色波段可避开生物组织内源性自发荧光,背景信噪比相比短波长染料提升2-3倍,可直接用临床常见的633nm/647nm激光激发,适配流式细胞仪、共聚焦显微镜、小动物成像仪等绝大多数常规荧光检测设备,不需要额外搭建特殊实验平台。
荧光性质稳定,支持长时间观测:磺化CY5在常规生理pH范围(6.0-8.0)内荧光强度稳定,光稳定性优于传统荧光染料,长时间光照下荧光猝灭速度慢,支持长时间活细胞成像和动态观测。
溶解性适配实验需求:紫杉醇本身疏水,磺化CY5修饰后改善了探针的整体溶解性,探针易溶于DMSO、DMF等有机溶剂,可稀释加入水性实验体系,不需要大量有机溶剂助溶,降低了溶剂对细胞的毒性干扰。
科研应用
紫杉醇体内外示踪研究:追踪紫杉醇在肿瘤细胞、组织和活体动物体内的摄取、转运、分布和蓄积过程,明确紫杉醇在肿瘤部位的富集规律,研究不同肿瘤对紫杉醇的摄取差异,为化疗方案优化提供基础研究数据。
纳米药物递送系统研究:这是CY5-紫杉醇常用的场景,作为荧光示踪探针,标记负载紫杉醇的纳米载体、脂质体、高分子胶束,直观观测递送系统在体内外的分布、释放行为和肿瘤靶向富集效果,帮助研究者优化递送系统设计,验证靶向效率,助力新型紫杉醇制剂研发,比如已有研究通过薄膜分散法制备包载CY5-紫杉醇的脂质体,成功实现了紫杉醇在乳腺癌细胞内的实时示踪,且保留了显著的细胞杀伤效果。
多色荧光共定位分析:和绿色荧光标记的微管蛋白、凋亡相关蛋白搭配,共定位观察紫杉醇作用后微管形态变化、肿瘤细胞凋亡过程,研究紫杉醇诱导肿瘤细胞凋亡的分子机制。
紫杉醇耐药机制研究:通过荧光强度定量,比较紫杉醇耐药细胞和亲本细胞对CY5-紫杉醇的摄取差异,直观研究耐药细胞的药物外排、摄取降低等耐药机制,筛选潜在的耐药逆转剂。
储存与安全注意
储存条件:需要在-20℃干燥、避光密封保存,建议分装后储存,避免反复开盖吸潮和反复冻融,减少荧光淬灭,常规保质期约12个月;开封后剩余产品可充入干燥惰性气体密封后冻存。
使用注意:CY5对光敏感,实验操作过程注意避光,工作液尽量现配现用,配制高浓度DMSO母液后,未用完的母液需分装冻存,避免反复冻融;紫杉醇本身疏水性强,母液一般用DMSO配制,工作液使用前再用培养基或缓冲液稀释到目标浓度。
安全提醒:紫杉醇具有强细胞毒性,操作过程需要佩戴一次性手套、口罩,在通风橱中操作,避免直接接触皮肤和吸入粉尘;实验废弃物需要按照有毒有害科研试剂规范处理,不能随意丢弃;仅用于科研实验,禁止用于人体临床诊断、治疗,也禁止用于食品或其他民用领域。
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