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CY7-乌帕替尼,Cy7-Upd,CY7-UPA conjugate,乌帕替尼-CY7偶联物

2026-11-02 [10]

核心结构组成

CY7-乌帕替尼的分子由三个功能模块精准构建:

  • 乌帕替尼活性母核:完整保留艾伯维原研JAK1抑制剂的分子骨架,维持其对JAK1亚型的高选择性结合能力,对JAK2的选择性仍能保持70倍以上的优势。

  • CY7近红外荧光基团:经典的七甲川花菁染料,典型激发波长约755nm,发射波长约778nm,处于近红外一区成像窗口,组织自发荧光干扰极低。

  • 生物相容连接臂:通常采用低免疫原性的短链聚乙二醇结构分隔两个功能单元,避免大体积CY7基团干扰乌帕替尼与JAK1激酶ATP口袋的特异性结合。

特性

  • 溶解性:易溶于DMSO、DMF等极性有机溶剂,在生理pH的PBS缓冲液中可形成稳定分散体系,脂水分配系数接近原药乌帕替尼。

  • 稳定性:避光、-20℃密封条件下可长期储存,相比可见光波段荧光染料,CY7基团的光稳定性更强,长时间活体成像过程中荧光信号衰减更慢。

  • 荧光特性:摩尔消光系数高,组织穿透深度可达数厘米,无需解剖就能直接在活体动物层面检测药物的分布动态。

科研应用场景

  • 细胞层面示踪乌帕替尼进入免疫细胞后的亚细胞定位,观察其在细胞质中与JAK1激酶的共定位分布规律。

  • 开展小动物活体近红外成像实验,实时追踪乌帕替尼在类风湿关节炎、特应性皮炎模型动物体内的炎症组织靶向富集过程,验证其靶向性。

  • 用于JAK1靶点占位率定量实验,通过荧光竞争结合法测定不同给药剂量下乌帕替尼对靶点的占据效率,优化给药方案。

使用注意事项

该产物仅用于科研实验,不可直接作为临床试剂使用。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!

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