Alloc-Val-Ala-OH

简要描述:Alloc-Val-Ala-OH是一种化学物质,其英文名称为 N-Alloc-L-valyl-L-alanine 或 (S)-2-((S)-2-(Allyloxycarbonylamino)-3-methylbutanamido)propanoicacid,化学式为 C12H20N2O5,CAS号为 330970-70-2。它主要用于药物多肽中间体、化妆品多肽、常用科研多肽和定制等。

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  • 更新时间:2024-05-16
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概述

Alloc-Val-Ala-OH是一种化学物质,其英文名称为 N-Alloc-L-valyl-L-alanine  (S)-2-((S)-2-(Allyloxycarbonylamino)-3-methylbutanamido)propanoicacid,化学式为 C12H20N2O5CAS号为 330970-70-2。它主要用于药物多肽中间体、化妆品多肽、常用科研多肽和定制等。

结构式:

Alloc-Val-Ala-OH

制备与应用

Alloc-Val-Ala-OH是一种肽链链接器,具有一个终端的羧酸集团和一个Alloc保护组。在药物设计中,例如抗体药物偶联物(ADC),肽链可以作为一种可裂解的链接器。终端的羧酸可以与存在的活性剂(如EDCHATU)下的初级胺基团形成稳定的酰胺键。Alloc组在哌啶和TFA的存在下是稳定的,并且可以在中性条件下通过催化量的PdPPh34PhSiH3的存在下去除,这使得 Allyl 系统能够在常用的保护组中实现正交性。

Alloc-val-Ala-OH的一个具体应用是在 Tesirine 的合成中,这是一种临床抗体药物偶联物,含有吡咯螺环酮二氮杂䓬烷基 payload

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