沙利度胺-NH-PEG3-NH2TFA;2414913-97-4 是一种合成的化学试剂,结合了沙利度胺(Pomalidomide)衍生物、三单元聚乙二醇(PEG3)链接臂和三氟yi酸盐(TFA)形式,主要用于科研实验,特别是在 PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)技术和生物偶联领域。
一、基本信息
中文名称:沙利度胺-NH-PEG3-NH2 TFA
英文名称:Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 (TFA)
CAS号:2414913-97-4
分子式:C23H29F3N4O9
分子量:562.49
纯度:95%
外观:浅黄色至黄色油状物或固体
二、结构与组成
沙利度胺核心:具有免疫调节和抗肿瘤活性,是PROTAC技术中常用的E3连接酶配体。
PEG3链接臂:由三个乙二醇单元构成的柔性亲水链,增加了分子的水溶性和生物相容性,减少了非特异性吸附和免疫原性反应。
伯胺端基(NH2):提供化学反应位点,可与多种活性酯、异氰酸酯等反应,进行药物偶联或功能化。
三、核心优势
高反应活性:伯胺端基可与多种试剂反应,形成稳定的酰胺或脲键,便于构建多功能药物分子。
良好的生物相容性:PEG链的引入改善了沙利度胺的水溶性和体内动力学性质,延长了药物的体内半衰期。
灵活的应用方式:可作为构建抗体药物偶联物(ADC)或靶向药物递送系统的桥梁,通过PEG链改善药物水溶性和稳定性,伯胺端则用于连接靶向分子或药物。
四、应用领域
PROTAC技术:作为E3连接酶配体-链接物共轭物,用于构建蛋白降解靶向嵌合体,实现特定蛋白的降解。
生物偶联技术:用于制备免疫治疗相关的药物偶联物,通过化学修饰将沙利度胺与其他生物分子连接,增强药物的靶向性和疗效。
药物研发:PEG修饰的沙利度胺衍生物用于提高药物的水溶性和生物利用度,降低毒副作用,提升治疗效果。
五、使用注意事项
储存条件:应储存在2-8°C的环境中,并在氮气下保存,远离水分和光照。
溶解性:溶于水及多数极性有机溶剂,如DMSO、乙醇等。
安全事项:仅供科研使用,不可用于诊疗。在使用过程中,应避免与强氧化剂、碱类及醇类接触,并配备相应的消防器材和泄露应急处理设备。
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