cas:160743-62-4,DMG-PEG2000,1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000是一种两亲性脂质,由二肉豆蔻酰甘油(DMG)与聚乙二醇(PEG2000)通过酯化反应合成,兼具脂溶性与亲水性,广泛应用于生物医药领域。以下是其核心特性与应用场景的详细介绍:
一、化学结构与物理性质
化学组成
DMG基团:含两个肉豆蔻酰基(C14烷基链)和甘油骨架,赋予分子脂溶性,可嵌入脂质膜或与其他脂质相容。
PEG2000链段:由2000个乙二醇单元组成,提供亲水性,增强分子水溶性并降低免疫原性。
连接方式:通过酯化反应形成共价键,结构稳定且化学性质可控。
物理状态
通常为白色或类白色固体粉末,或粘稠液体,具体形态取决于分子量分布。
溶解性
易溶于甲醇、氯仿等有机溶剂,部分溶于水,适用于多种溶剂体系。
储存条件
需在-20℃以下避光、干燥保存,防止分子降解或变质。
结构式:
二、核心功能与应用
药物递送系统
纳米载体构建:可自组装形成脂质体或纳米胶束,包裹疏水性药物,提高溶解度和生物利用度。
靶向递送:DMG基团可能与细胞表面受体结合,实现靶向效果,减少非特异性分布。
延长循环时间:PEG链的“隐形效应"可降低血清蛋白吸附和单核-巨噬细胞系统清除,显著延长纳米载体在体内的半衰期。
基因递送:用于制备siRNA、microRNA或mRNA的脂质纳米颗粒,提高转染效率。例如,在siRNA递送中,DMG-PEG2000可降低脂质体与细胞间的相互作用及吸附ApoE的能力,同时使用短酰基链(C14)实现体内逃逸和快速解离,获得最佳肝细胞基因沉默效果。
疫苗载体
增强疫苗的稳定性和免疫原性,通过PEG修饰实现对肿liu部位的被动靶向(EPR效应),提高接种效果。
三、技术优势
两亲性平衡
DMG的脂溶性与PEG2000的亲水性协同作用,使分子在水性环境中自组装形成稳定载体结构。
生物相容性优异
DMG和PEG基团均具有良好的生物相容性,体内使用时不会引发明显免疫反应。
化学稳定性强
可在一定pH范围内保持稳定,适应不同生物医学应用场景。
解决PEG困境
传统PEG化脂质(如DSPE-mPEG2000)存在“PEG困境",包括空间位阻抑制细胞摄取、妨碍内涵体逃逸及多次注射诱发免疫反应。DMG-PEG2000通过短链(C14)设计,使脂质锚嵌插入脂质膜较浅,在体循环中易脱落,从而解决上述问题。
四、使用注意事项
科研用途限制
仅供科研使用,不可用于人体实验或临床治疗。
操作规范
使用时应严格遵守操作规程,避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触。
储存条件
需保持干燥,避免受潮和高温,以防止分子降解。
cas:160743-62-4,DMG-PEG2000
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