基本概述
Biotin-OCA,生物素-奥贝胆酸是将生物素(Biotin,维生素B7/维生素H)与奥贝胆酸(Obeticholic Acid, OCA)通过共价键偶联形成的功能性复合物,属于科研用试剂,仅供工业应用或科学研究,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用、非食用。
组成部分
生物素(Biotin)
生物素是一种水溶性B族维生素,也被称为维生素B7或维生素H。其分子结构中含有噻吩环和尿素环,是丙酮酸羧化酶、乙酰辅酶A羧化酶等多种羧化酶的辅酶。生物素较突出的特性是与链霉亲和素(Streptavidin)或亲和素(Avidin)具有较高的亲和力,解离常数Kd约为10的负15次方摩尔,因此在分子生物学和生物化学研究中被广泛用作标记物和捕获工具。
奥贝胆酸(OCA)
奥贝胆酸是一种半合成胆汁酸衍生物,是法尼醇X受体(FXR)的强效激动剂。
构建方式
Biotin-OCA通常通过以下几种方式实现偶联:
酰胺键偶联
利用生物素分子上的羧基(-COOH)与OCA上引入的氨基(-NH2),在EDC(1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺)和NHS(N-羟基琥珀酰亚胺)的活化作用下,形成稳定的酰胺键(-CONH-)将两者连接。
酯键偶联
通过生物素的羟基与OCA的羧基在缩合剂作用下形成酯键连接,该方式在某些特定条件下使用。
点击化学偶联(Click Chemistry)
在生物素和OCA上分别引入叠氮基和炔基,通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAC)实现高效、高选择性的偶联,该方法条件温和、产率高。
长链连接臂(Linker)策略
为避免生物素的大位阻影响OCA与FXR的结合活性,通常会在两者之间引入PEG链或烷基链等柔性连接臂,以保持OCA的药理活性不受干扰。
应用领域
FXR靶点验证与 pull-down 实验
利用生物素-链霉亲和素系统,Biotin-OCA可作为分子探针用于捕获和鉴定细胞内与FXR相互作用的蛋白,结合质谱分析可揭示FXR信号通路中的新结合伙伴。
受体占有率分析(RO Assay)
在药物研发中,Biotin-OCA可用于竞争性结合实验,测定待测化合物对FXR的受体占有率,是药效学评价的重要工具。
组织分布与成像研究
借助生物素的标记特性,可对OCA在组织或细胞中的分布进行示踪研究,配合荧光标记的链霉亲和素实现可视化。
药物递送与靶向研究
利用生物素-亲和素系统的定向结合能力,探索将OCA定向递送至特定组织或细胞的策略。
注意事项
本产品仅限科研使用,不可用于人体或动物体内实验。操作时需佩戴手套和护目镜,避免吸入粉尘
Biotin-OCA,生物素-奥贝胆酸
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