Biotin-Entinosta，生物素-恩替诺特

基本定义与结构特征

Biotin-Entinosta，生物素-恩替诺特（Biotin-MS275）是通过化学连接臂将生物素基团与恩替诺特分子偶联得到的靶向标记探针，属于生物素化的HDAC抑制剂衍生物。

• 中文名称：生物素-恩替诺特、生物素标记恩替诺特、Biotin偶联MS-275

• 英文名称：Biotin-Entinostat、Biotin-MS275、Bio-Entinostat

• 外观：白色至类白色结晶性粉末

• 纯度标准：≥95%

• 溶解性：易溶于DMSO、甲醇、乙醇等极性有机溶剂，可在PBS缓冲液中形成稳定分散体系

• 保存条件：-20℃密封避光、充氩气干燥保存，避免反复冻融，保质期约12个月

• 注意事项：仅用于科研用途，不能直接作为临床药物或人体用药使用，操作时需全程做好个人防护，避免直接接触皮肤或吸入粉尘；避免高温强酸环境破坏生物素的五元环结构与恩替诺特的苯甲酰胺活性母核结构。

特性

1. 双功能活性保留

• 一方面延续了恩替诺特的选择性HDAC抑制能力，对HDAC1、HDAC2、HDAC3的IC50分别可达243nM、453nM、248nM，高浓度下还可作用于HDAC9

• 另一方面拥有生物素的高特异性亲和能力，可与链霉亲和素/亲和素蛋白形成亲和力较强的非共价结合，解离常数低至10^-15 M级别。

2. 靶标捕获能力 这个分子最大的优势是可以直接从细胞裂解液中“钓出"与恩替诺特相互作用的HDAC蛋白及其结合复合物，不需要额外对靶点进行基因修饰，大幅降低了靶标验证的实验门槛。

科研应用场景

• 靶点蛋白纯化与鉴定：作为化学蛋白质组学工具，结合链霉亲和素修饰的磁珠，富集并鉴定细胞内与恩替诺特特异性结合的HDAC家族蛋白，甚至可以发现新的未知作用靶点

• 药物作用机制研究：在竞争性结合实验中，用来评估其他HDAC抑制剂与靶点的结合亲和力，量化不同候选化合物的靶点占据率

• 细胞水平示踪定位：后续搭配荧光标记的链霉亲和素二抗，可以在细胞成像实验中直观观察恩替诺特在细胞内的分布定位，验证其入核效率与亚细胞分布特征

• PROTAC相关研究：作为工具分子，辅助验证基于恩替诺特弹头设计的HDAC降解剂的靶点结合能力，评估降解分子的作用效率。

储存与使用规范

生物素-恩替诺特需要在-20℃以下避光密封储存，有效期约1年，操作时建议使用DMSO作为溶剂进行母液配制，避免水溶液长期放置导致生物素基团水解失活；进行pull-down实验时，建议设置未标记生物素的恩替诺特作为竞争性对照组，排除非特异性结合的假阳性结果。

Biotin-Entinosta，生物素-恩替诺特

关于我们:

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