cas：1777804-45-1，DOTA-(COOt-Bu)3-CH2-Ph-azide的应用
2026-01-02
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DOTA-(COOt-Bu)3-CH2-Ph-azide 是一种功能化的 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸） 衍生物，结合了金属螯合能力与生物正交“点击化学"反应活性，广泛应用于分子影像学、靶向治疗及生物标记等领域。
一、分子结构与特性
DOTA 骨架：
结构：1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA），提供四个螯合位点，可稳定络合多种金属离子（如 Gd³⁺、Lu³⁺、Ga³⁺、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu 等）。
功能：用于放射性核素标记（PET/SPECT 显像）或 MRI 对比剂开发，同时作为放射性治疗前体（如靶向放射性药物）。
叔丁酯保护基（COOt-Bu）₃：
结构：DOTA 的三个羧基被叔丁酯保护，增强分子在有机溶剂中的溶解性，避免合成或储存过程中非特异性反应。
功能：保护基可在酸性条件（如 TFA）下脱除，恢复羧酸活性，便于后续金属螯合或生物偶联。
苄基叠氮基团（CH₂-Ph-azide）：
结构：通过苄基（CH₂-Ph）连接叠氮基团（-N₃），提供“点击化学"反应位点。
功能：与炔基化合物（如炔基修饰的抗体、肽、纳米材料）通过铜催化叠氮-炔环加成反应（CuAAC）高效偶联，实现靶向修饰或功能化。
结构式：
二、物理化学性质
外观：固体或粉末。
溶解性：溶于大部分有机溶剂（如 DCM、DMF、DMSO），部分条件下可溶于水。
稳定性：
高化学稳定性，可在苛刻条件下保持性质。
叠氮基团在溶液中稳定，但需避免强氧化剂、强酸/碱。
储存条件：-20℃ 冷冻保存，避光、密封，防止酯基水解或叠氮分解。
三、应用领域
放射性探针构建：
螯合 ⁶⁸Ga 或 ¹⁷⁷Lu，结合靶向分子（如肽、抗体），开发 PET/SPECT 显像剂，实现肿瘤或病灶精准定位。
MRI 对比剂：
脱保护后螯合 Gd³⁺，构建高弛豫率对比剂，提升成像灵敏度。
放射性药物开发：
与 ¹⁷⁷Lu 或 ⁹⁰Y 结合，通过点击化学偶联靶向分子，制备靶向放射性治疗剂，实现精准杀伤肿瘤细胞。
诊疗一体化：
集成成像与治疗功能，如 ⁶⁸Ga 标记用于诊断，¹⁷⁷Lu 标记用于治疗。
蛋白质/多肽标记：
通过叠氮基团与炔基修饰的生物分子偶联，实现选择性标记，不干扰天然活性。
纳米材料功能化：
修饰金纳米粒子、磁性粒子或量子点，赋予金属标记或点击连接生物识别组分的能力。
药物递送系统：
与药物、抗体或载体连接，形成靶向递送系统，提高药物在特定组织或细胞中的浓度。
关于我们:
陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。
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