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cas:1613382-10-7,DOTA-三叔丁酯-马来酰亚胺,DOTA-(COOt-Bu)3-Mal的特点

2026-01-02 [26]

DOTA-三叔丁酯-马来酰亚胺(DOTA-(COOt-Bu)3-Mal)是一种功能化的DOTA衍生物,结合了DOTA螯合剂、叔丁酯保护基团和马来酰亚胺反应性基团,在生物医学研究和放射性药物制备中具有重要应用。

一、化学结构与组成

  1. DOTA核心

    • 名称:1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)。

    • 结构:八元环状化合物,含有四个氮原子和四个羧基。

    • 功能:能够与多种金属离子(如钆离子、铟离子等)形成稳定的螯合物,广泛用于核医学成像。

  2. 叔丁酯保护基团

    • 名称:叔丁氧基羰基(t-BuCOO)。

    • 结构:三个羧基被叔丁酯基团保护。

    • 功能:防止在合成过程中羧基发生不必要的反应,提高合成效率和产物纯度。

  3. 马来酰亚胺基团

    • 名称:马来酰亚胺(Maleimide)。

    • 结构:含有双键和酰胺结构的官能团。

    • 功能:具有高度反应活性,能够与含有巯基(-SH)的分子(如蛋白质、肽或寡核苷酸)发生特异性反应,生成稳定的硫醚键。

结构式:

image.png

二、物理性质

  • CAS号:1613382-10-7。

  • 分子式:C₃₄H₅₈N₆O₉。

  • 分子量:约694.86。

  • 纯度:通常≥95%。

  • 外观:白色或灰白色固体/粉末。

  • 溶解性:可溶于部分有机溶剂,如二甲基亚砜(DMSO)、二甲基甲酰胺(DMF)和甲醇。

  • 稳定性:在-20℃以下冰冻、干燥、避光条件下保存,可获得较好的稳定性。避免频繁解冻,现配现用,保持干燥,避光。

三、合成方法

DOTA-三叔丁酯-马来酰亚胺的合成方法相对复杂,通常包括以下三个主要步骤:

  1. DOTA三叔丁酯的合成:通过化学方法将DOTA的三个羧基转化为叔丁酯基团。

  2. 酰胺基团的引入:在DOTA的一个羧基上引入酰胺基团,增加分子的稳定性和亲水性。

  3. 马来酰亚胺基团的连接:将马来酰亚胺基团连接到DOTA分子上,形成最终的产物。

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