DOTA-Acrylamide,丙烯酰胺修饰的大环化合物的特点
2026-01-03
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DOTA-4AMP 是一种基于 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)结构设计的多功能螯合剂,以下是对其的详细介绍:
一、结构特点
DOTA 核心:作为经典的多齿配体,DOTA 的四个氮原子和四个羧酸基团(部分变体中羧酸基团被膦酸基团取代)可协同螯合金属离子(如 Gd³⁺、Ga³⁺、Lu³⁺ 等),形成热力学和动力学稳定的络合物。
4-氨基甲基吡啶(4AMP)片段:通过氨基与 DOTA 连接,引入芳香性结构,提供额外的偶联位点(如与多肽、抗体或小分子配体结合),同时增强分子亲水性。
膦酸基团:部分变体中,DOTA 的羧酸基团被膦酸基团取代,进一步强化亲水性,提升对金属离子的配位稳定性(尤其适用于低浓度金属离子环境)。
结构式:
二、特性
高效螯合:能够稳定结合多种金属离子(如 Gd³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、In³⁺、Ga³⁺ 等),形成高稳定性配合物,适用于放射性核素标记(如 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu)。膦酸基团替代羧酸后,热力学稳定性和动力学惰性显著提升,减少金属离子在生物体内的释放风险。
多功能修饰:4AMP 片段的吡啶基团提供共价键合位点,可与蛋白质、肽链或抗体等生物分子连接,开发靶向性分子探针或药物递送系统。膦酸基团可参与缩合、酯化、酰胺化等反应,便于将 DOTA-4AMP 锚定到多肽、聚合物载体或纳米粒子表面。
良好生物相容性:耐受高温、酸性或中性 pH 环境,适用于多种反应条件。膦酸基团增强分子在水相中的溶解性,降低非特异性结合,提高靶向成像或治疗的选择性。
三、储存与操作注意事项
储存条件:建议低温冷藏保存(-20℃),保持产品活性和稳定性。同时,避光、阴暗、干燥处存放,避免反复冻融。
溶解性:溶于大部分有机溶剂,也溶于水。便于溶液制备和操作。
操作建议:在操作过程中,应佩戴适当的防护装备,如手套和护目镜,以避免直接接触皮肤和眼睛。同时,应在通风良好的环境中进行操作,以减少吸入或摄入的风险。
关于我们:
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