cas：157599-02-5，DOTA-Amide，四氨基修饰大环配体的描述

DOTA-Amide 是一种双功能螯合剂，属于大环 DOTA 衍生物。其核心特性、应用及优势如下：

一、分子结构与基本性质

1. 化学组成

• 分子式：C₁₆H₃₂N₈O₄

• 分子量：400.48 g/mol

• CAS号：157599-02-5

• 外观：白色至类白色固体或粉末，纯度通常≥95%。

• 溶解性：可溶于多数有机溶剂（如DMSO、DMF），水中溶解度受温度和溶剂影响。

2. 结构特点

• 由 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸） 核心与酰胺基团组成。

• DOTA 环提供四个羧基和四个氮原子，形成稳定的八齿配位结构，可螯合多种金属离子（如镧系、钇-90、钆-153等）。

• 酰胺基团通过与羧基反应引入，赋予分子生物活性，便于与肽、抗体等生物分子共价结合。

结构式：

二、核心功能与应用

1. 金属螯合能力

• 稳定络合：DOTA-Amide 可与金属离子（如钆、镥、钇）形成高稳定性络合物，常用于放射性药物标记（如钇-90用于靶向放射治疗）。

• 分子影像学：螯合钆-153等造影剂，增强MRI或SPECT成像对比度，辅助肿瘤诊断。

2. 肿瘤预靶向系统

• 双步骤靶向：

• 优势：提高肿瘤诊断灵敏度及治疗效果，降低全身毒性。

1. 将 DOTA-Amide 修饰的抗体或肽注射至体内，特异性结合肿瘤细胞表面抗原。

2. 注射放射性核素标记的 DOTA-Amide 衍生物，通过预靶向位点实现精准聚集，减少对正常组织的辐射损伤。

3. 药物载体与生物标记

• 载体功能：作为载体传递放射性核素、化疗药物或造影剂至肿瘤部位。

• 生物标记：通过酰胺基团与生物分子（如抗体、多肽）共价结合，实现分子水平靶向。

三、特点

1. 稳定性与生物相容性

• DOTA 环的刚性结构确保金属离子络合稳定性，减少体内脱靶释放风险。

• 酰胺基团改善分子水溶性，降低免疫原性，适合临床应用。

2. 可定制性

• 可通过化学修饰调整分子性质（如电荷、疏水性），适应不同生物环境。

• 支持多模态成像（如PET/MRI）或治疗组合（如化疗-放疗联合）。

3. 研究前景

• 早期诊断：开发高灵敏度肿瘤成像探针。

• 精准治疗：优化预靶向系统，提升放射性药物疗效。

• 多学科应用：拓展至神经退行性疾病、心血管疾病等领域。

四、储存与使用注意事项

• 储存条件：

• −20°C 保存，有效期1年。

• 使用限制：仅供科研使用，不可直接用于人体。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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