cas：1227407-76-2，DOTA-azide的特点

• 分子结构：DOTA 是指 1,4,7,10 -四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸，是一种大环四胺螯合剂，含有四个羧酸基团，可高效螯合三价金属离子，如 Gd³⁺、Lu³⁺等。叠氮基团（-N₃）是生物正交反应基团。通常将 DOTA 的一个羧酸基团修饰为叠氮，如通过酰胺键或短链 PEG 间隔臂连接，保留其余三个羧酸用于金属螯合，形成 DOTA-N₃结构。

• 合成方法：一种方法是先保护 DOTA 的三个羧酸基团，如形成酯或酰胺，再将第四个羧酸转化为酰肼，通过重氮化反应引入叠氮基团，最后脱保护得到 DOTA-N₃。也可在 DOTA 与叠氮之间插入 PEG 链，如 PEG2-4，形成 DOTA-PEGn-azide，以提高水溶性并减少空间位阻。

• 化学性质：以 DOTA-PEG4-azide hydrochloride 为例，其在水、缓冲液以及有机溶剂如 DMSO 中稳定。叠氮基在温和条件下可与炔基化分子发生 Cu (I) 催化点击反应，生成三唑环，实现高效共价连接。DOTA 核心能够与金属离子形成稳定的螯合复合物，反应条件温和、螯合效率高。叠氮基对高温和强还原环境敏感，储存通常要求低温、避光并干燥保存。

• 应用领域：在生物医学研究中应用广泛，可用于双模态成像，如 DOTA 螯合 Gd³⁺用于 MRI 造影，叠氮基团连接放射性同位素或荧光染料实现多模态成像。在肿瘤靶向治疗中，可通过预靶向策略，先注射炔烃修饰的抗体，随后注射 DOTA-N₃- 药物缀合物，通过点击反应实现肿瘤特异性结合。还可用于药物递送，叠氮修饰纳米粒，与炔烃修饰的靶向配体反应，增强细胞摄取。此外，在生物传感领域，可结合酶或核酸适配体，构建响应性探针。

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