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对叠氮苄基-DOTA 盐酸盐,DOTA-CH2-Ph-azide(HCl salt)的应用

2026-01-09 [28]

DOTA-CH2-Ph-azide (HCl salt) 是一种兼具金属螯合与点击化学活性的 DOTA 类双功能螯合剂,以三盐酸盐形式存在,广泛应用于放射性标记、分子成像、生物偶联及材料科学等领域。

一、化学结构

  • DOTA 核心:由 1,4,7,10-四氮杂环十二烷(大环)与三个羧酸基团(-COOH)和四个配位氮原子组成,可稳定螯合多种金属离子(如 68Ga、177Lu、Gd³⁺、Eu³⁺)。

  • CH2-Ph 连接臂:通过亚甲基(-CH₂-)连接对叠氮苯基(p-N₃-Ph-),提供空间位阻调节,优化点击反应效率。

  • 叠氮基团(-N₃):参与铜催化叠氮-炔烃环加成反应(CuAAC)或应变促进炔烃-叠氮环加成反应(SPAAC),实现与其他分子(如抗体、多肽、纳米材料)的高效偶联。

  • 盐酸盐形式:以三盐酸盐稳定结构,氯离子残留更易去除,生物相容性优于 TFA 盐,适合体内应用。

结构式:
对叠氮苄基-DOTA 盐酸盐,DOTA-CH2-Ph-azide(HCl salt)的应用

二、物理与化学性质

  • 外观:白色至浅黄色固体粉末。

  • 溶解性:高度亲水,易溶于水、甲醇、DMSO、DMF 等极性溶剂。

  • 热稳定性:常温下不易分解,热稳定性良好。

  • 金属螯合能力

    • 可与 68Ga、177Lu 等形成稳定络合物,适配 PET/SPECT 多模态成像。

    • 与 Gd³⁺、Eu³⁺ 结合,用于 MRI 造影剂开发。

  • 点击反应活性

    • 叠氮基与炔基/DBCO 修饰的生物分子反应效率高,水相条件温和,适合低浓度环境。

    • 反应快速,无需严苛条件,兼容复杂生物体系。

三、储存与操作建议

  • 储存条件

    • 密封置于 -20°C,避光、干燥、充惰性气体(如氮气),避免频繁冻融与潮湿。

  • 取用操作

    • 室温干燥条件下操作,现配现用,剩余试剂及时复封冷藏。

    • 偶联前建议中和至中性,降低酸性对生物分子活性的影响。

  • 安全提示

    • 仅供科研使用,不可用于人体实验。

    • 操作时佩戴防护装备,避免吸入或接触皮肤。

关于我们:

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