DOTA-DBCO，点击化学修饰的大环配体的介绍
2026-01-09
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DOTA-DBCO 是一种结合了 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸） 和 DBCO（二苯并环辛炔） 的双功能化合物，具有金属螯合能力和生物正交反应活性，广泛应用于分子影像、靶向药物递送、放射性标记及多模态探针设计等领域。
一、化学结构与组成
DOTA部分：
由12元含氮大环和4个乙酸臂组成，提供八配位位点（4N+4O），可牢固螯合多种金属离子（如Ga³⁺、Cu²⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Gd³⁺等）。
螯合效率高，通常在pH 4–5、加热条件下几分钟即可完成。
DBCO部分：
具有应变环炔结构（八元环），无需铜催化即可与叠氮基（–N₃）进行“应变促进环加成反应（SPAAC）"，生成稳定的三唑环。
反应快速、高效、无毒、生物友好，兼容复杂生物体系。
连接臂：
通常为柔性碳链或PEG链，控制空间距离，避免DOTA螯合与DBCO反应互相影响，同时增强溶解性与生物稳定性。
结构式：
二、物理与化学性质
外观：白色固体或粉末。
溶解性：溶于部分有机溶剂（如DMSO、DMF）和水。
分子量：约733.82（C₃₇H₄₇N₇O₉）。
储存条件：需在-20℃以下冷藏，避光、避湿保存，避免频繁解冻。
三、核心功能与应用
放射性标记与分子成像：
螯合放射性金属：与⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y等结合，用于PET/SPECT成像或放射治疗。
靶向成像：通过DBCO与含叠氮基的抗体、多肽或纳米材料偶联，实现特异性靶向标记，增强成像特异性。
靶向药物递送：
精准修饰：与含叠氮基的靶向分子（如抗体、肽）偶联，将药物或放射性药物精准递送至疾病部位（如肿瘤）。
多功能改性：通过DBCO与叠氮修饰的药物、抗体或纳米颗粒结合，实现靶向递送和多功能改性。
MRI造影剂开发：
与Gd³⁺配合形成稳定复合物，用于磁共振成像增强。
多模态影像探针：
整合荧光、放射或磁共振信号，实现多模态成像，提高诊断准确性。
纳米探针与生物材料修饰：
用于功能化纳米颗粒或表面偶联反应，如脂质体、聚合物纳米粒、金纳米粒子的修饰。
生物分子标记与追踪：
标记细胞表面受体或细胞内生物分子，实现细胞成像与追踪。
四、特点
高效螯合：DOTA部分对金属离子亲和力高，螯合稳定。
生物正交反应：DBCO部分无需金属催化，反应条件温和，避免铜离子毒性。
多功能性：结合金属螯合与点击化学，适用于多种生物医学应用。
高兼容性：可与多种生物分子（如蛋白质、核酸、糖类）及纳米材料偶联。
五、注意事项
储存与操作：需在-20℃以下冷藏，避光、避湿保存，避免频繁解冻。
安全规范：操作时佩戴防护装备，避免吸入或接触皮肤。
应用限制：仅供科研使用，不可用于人体实验或其他治疗型用途。
关于我们:
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温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！
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