DOTA-PEG5-DBCO，DOTA-五聚乙二醇-二苯并环辛炔的特点
2026-01-16
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DOTA-PEG5-DBCO 是一种结合了 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷）、五聚乙二醇（PEG5） 和 二苯并环辛炔（DBCO） 的多功能化合物，在生物医学和材料科学领域具有广泛的应用。
一、化学结构与性质
DOTA 核心：
DOTA 是一种含有四个氮原子的环状结构，具有较高的稳定性和良好的配位能力。
它能够与多种金属离子（如钇、钆、铼等）形成稳定的配合物，这使得它在放射性成像、放射性治疗以及靶向药物递送系统中具有广泛的应用。
PEG5 链：
PEG5 是由五个乙二醇单元组成的聚合物，具有良好的水溶性和生物相容性。
PEG5 链的引入不仅增加了 DOTA-PEG5-DBCO 的水溶性，还提高了其在体内的稳定性，减少了免疫反应，延长了血液中的半衰期。
DBCO 基团：
DBCO 是一种常用的点击化学反应基团，能够在生理条件下与含有叠氮基团（N₃）的分子进行高效、特异性的反应，形成稳定的三唑键。
这种反应具有高效性和选择性，使得 DOTA-PEG5-DBCO 能够实现对目标细胞的高灵敏度和高特异性标记。
结构式：
二、物理性质
外观：黄色固体/粉末。
分子式：C₄₇H₆₇N₇O₁₄。
分子量：954.09。
溶解性：溶于大部分有机溶剂，也溶于水。
稳定性：在适当的储存条件下（如 -20℃、干燥、避光），DOTA-PEG5-DBCO 能够保持其化学稳定性。
三、应用领域
生物标记与成像：
DOTA-PEG5-DBCO 可作为荧光探针，用于细胞标记和光学成像。
通过与细胞表面的特异性受体结合，实现对目标细胞的精确标记。这种标记不仅具有良好的特异性和灵敏度，而且为疾病诊断、药物研发和细胞研究等提供了有力的工具。
DOTA-PEG5-DBCO 还可用于构建 MRI 造影剂，通过与 Gd³⁺ 等金属离子配位，提高成像效果。
药物递送系统：
DOTA-PEG5-DBCO 可用于制备药物输送系统，通过与药物分子结合，实现药物的靶向输送和控制释放。
PEG5 链的引入提高了药物的生物相容性和稳定性，延长了药物在体内的循环时间。
生物分子的偶联和标记：
DOTA-PEG5-DBCO 可通过与含有叠氮基团的分子（如蛋白质、抗体或核酸探针）反应，实现精准的标记和靶向。
这种标记方法在生物医学研究中具有广泛的应用前景，如用于构建生物传感器、检测生物分子等。
构建复杂的分子结构和纳米材料：
DOTA-PEG5-DBCO 的多功能性使其可用于构建复杂的分子结构和纳米材料。
通过与其他分子或纳米颗粒进行连接，可以制备出具有优异性能的生物医用材料。
四、特点
高稳定性：DOTA 核心与金属离子的螯合稳定性较高，适用于复杂生物环境。
良好的生物相容性：PEG5 链的引入降低了免疫原性，适用于体内应用。
高反应活性：DBCO 基团提供了化学修饰的灵活性，可偶联多种生物分子或功能单元。
多功能性：DOTA-PEG5-DBCO 结合了螯合、靶向和化学修饰等多种功能，适用于多种生物医学应用场景。
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