NOTA-C6-amine，NOTA-C6-氨基的概述

NOTA-C6-氨基是一种基于NOTA（1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸）骨架的双功能螯合剂，兼具金属离子螯合能力与生物分子偶联活性，在核医学成像、靶向放疗、药物递送及生物标记等领域具有广泛应用。

一、化学结构与特性

1. NOTA核心：

• NOTA是一种六齿配体，分子结构中包含三个乙酸基团和一个氮杂环核心，能够与多种金属离子（如镧系金属离子¹⁷⁷Lu³⁺、⁶⁸Ga³⁺，过渡金属离子⁶⁴Cu²⁺等）形成稳定的1:1型螯合物。

• 形成的螯合物热力学稳定性强、解离常数低，可有效防止金属离子在生物体内脱落，降低非特异性组织的放射性摄取，提高成像的信噪比与治疗的安全性。

2. C6-氨基侧链：

• C6-氨基（己基氨基）是实现生物分子偶联的关键官能团，其末端的伯氨基（-NH₂）具有较高的化学反应活性。

• 伯氨基能够在温和的条件下（如室温、中性pH）与生物分子（如抗体、多肽、小分子配体）上的羧基（-COOH）发生缩合反应，形成稳定的酰胺键（-CONH-）；也可与活性酯基团（如NHS酯）发生高效偶联。

• 六碳烷基链的引入有效增加了NOTA骨架与生物分子之间的空间位阻，避免了螯合基团与生物分子活性位点的相互干扰，保证了偶联物的生物活性。

3. 物理性质：

• 外观：通常为固体或粉末状，颜色可能因纯度、制备工艺等因素而异，常见为黄色或白色。

• 溶解性：易溶于有机溶剂（如二甲基亚砜DMSO、二甲基甲酰胺DMF等），也溶于水，这为其在水溶液中直接进行偶联反应提供了便利，无需添加有机溶剂，进一步提升了生物相容性与实验操作的便捷性。

• 稳定性：对光和温度敏感，需储存在干燥、阴凉、避光的环境中，以保持其稳定性和活性。建议存放在-20℃的环境中，避免反复冻融。

二、特点

1. 高效螯合性能：NOTA核心对金属离子具有高特异性与亲和力，形成的络合物稳定性较佳，不会发生金属离子泄漏。

2. 良好的生物偶联活性：C6-氨基侧链的伯氨基具有较高的化学反应活性，能够在温和的条件下与生物分子发生高效偶联，且六碳烷基链的引入避免了螯合基团与生物分子活性位点的相互干扰。

3. 良好的水溶性和生物相容性：NOTA-C6-氨基易溶于水，可在水溶液中直接进行偶联反应，无需添加有机溶剂，进一步提升了生物相容性与实验操作的便捷性。

4. 多功能性：NOTA-C6-氨基兼具金属离子螯合和生物分子偶联功能，可用于探针开发、靶向药物递送和纳米材料功能化等多个领域。

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