NOTA-Tetrazine，NOTA-四嗪的概述

NOTA-Tetrazine（NOTA-四嗪）是一类将 NOTA 大环螯合单元与四嗪基团共价连接的双功能分子探针，核心用于生物正交偶联与放射性 / 金属离子螯合，是核医学成像、靶向药物递送与生物标记的关键试剂。

基本信息

中文名称：NOTA-四嗪

英文名称：NOTA-Tetrazine

分子式：C₂₁H₂₈N₈O₅

分子量：472.51

纯度：≥95%（HPLC）

外观：淡黄色至红色固体粉末

溶解性：溶于水、DMSO、DMF 等

储存：−20℃干燥避光，避免反复冻融

反应类型：四嗪 - 反式环辛烯（TCO）逆电子需求 Diels-Alder（IEDDA）生物正交反应；NOTA 螯合⁶⁸Ga³⁺、⁶⁴Cu²⁺、¹¹¹In³⁺等金属离子

结构式：

结构与核心功能

NOTA 单元：1,4,7-三氮杂环壬烷三乙酸，提供六配位环境，对放射性 / 金属离子具有高亲和力与配位稳定性，螯合常数可达 10²⁰–10³⁰，体内不易解离，适合核医学成像与治疗应用。

四嗪单元：高反应性芳香杂环，在生理条件（pH 7.0–7.4、室温）下与 TCO 发生 IEDDA 反应，无需催化剂，速率常数可达 10⁶–10⁷ M⁻¹s⁻¹，特异性强、副反应少，适合活细胞 / 体内生物分子偶联。

连接臂：连接两个功能单元，保证各自活性，兼顾反应动力学与空间适配性，部分产品含 PEG 修饰以提升水溶性与生物相容性。

反应特性

生物正交偶联：四嗪与 TCO 在生理条件下快速成键，生成稳定的二氢吡嗪环，适合抗体、多肽、纳米载体等生物分子的定点修饰，标记效率高。

金属螯合：NOTA 在中性 / 微酸性条件下快速螯合金属离子，形成热力学稳定、动力学惰性的八面体配合物，适配⁶⁸Ga PET 成像、¹⁷⁷Lu 放射治疗等。

两步标记策略：先通过 IEDDA 偶联 TCO 修饰的生物分子，再螯合金属离子，实现生物分子的高效放射性 / 荧光标记，减少对生物活性的影响。

关键应用

核医学成像：偶联 TCO 修饰的靶向载体后螯合⁶⁸Ga，用于 PET 肿瘤成像；螯合 ¹¹¹In 用于 SPECT 成像，助力疾病诊断与分期。

靶向治疗：偶联靶向分子后螯合 ¹⁷⁷Lu 等治疗性核素，实现放射免疫治疗；或修饰纳米载体实现靶向药物递送。

生物标记与探针开发：用于活细胞蛋白质标记、核酸成像、荧光-放射双模探针构建，或用于药物动力学与体内生物过程实时监测。

操作与储存要点

反应条件：IEDDA 偶联推荐 pH 7.0–7.4、室温；金属螯合根据核素优化 pH 与温度（如⁶⁸Ga 标记常用 pH 4.0–5.0，加热加速）。

注意事项：四嗪对还原剂与强亲核试剂敏感，避免体系中存在叠氮、硫醇等干扰物；标记后需纯化（如 SEC、HPLC）去除未反应试剂。

储存：−20℃干燥避光保存，长期储存建议惰性气体保护，防止氧化与潮解。

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