cas：1295584-83-6，NOTA-Maleimide，NOTA-马来酰亚胺的介绍

NOTA-Maleimide（NOTA-马来酰亚胺，CAS:1295584-83-6）是一种双功能螯合剂，由 NOTA 大环螯合单元与马来酰亚胺基团共价连接而成，核心用于生物分子的巯基特异性偶联与放射性 / 荧光金属离子螯合，是核医学成像与靶向药物研发的关键试剂。

基本信息

中文名称：NOTA-马来酰亚胺

英文名称：NOTA-Mal，Maleimide-NOTA

CAS 号：1295584-83-6

分子式：C₁₈H₂₇N₅O₇

分子量：425.44

纯度：≥95%（HPLC）

外观：白色至淡黄色固体粉末

溶解性：溶于 DMF、DMSO 等有机溶剂，部分溶于水

储存：−20℃干燥避光，避免反复冻融

结构式：

结构与核心功能

NOTA 单元：1,4,7-三氮杂环壬烷三乙酸，提供六配位环境，对⁶⁸Ga³⁺、⁶⁴Cu²⁺、¹¹¹In³⁺、⁹⁹ᵐTc 等金属离子具有高亲和力与配位稳定性，螯合常数可达 10²⁰–10³⁰，体内不易解离。

马来酰亚胺单元：高反应性烯酰胺结构，在 pH 6.5–7.5、室温条件下与巯基（–SH）发生 Michael 加成，形成稳定硫醚键，特异性偶联半胱氨酸或巯基修饰的抗体、多肽等生物分子。

连接臂：连接两个功能单元，保证各自活性，兼顾反应动力学与空间适配性。

反应特性

生物偶联：马来酰亚胺与巯基反应温和高效，无需催化剂，速率常数约 10⁴ M⁻¹s⁻¹，标记效率≥90%，形成的硫醚键在生理条件下稳定。

金属螯合：NOTA 在中性 / 微酸性条件下快速螯合金属离子，形成热力学稳定、动力学惰性的八面体配合物，适合体内成像与治疗应用。

位点特异性：先偶联生物分子再螯合金属，实现精准标记，减少非特异性结合与生物活性干扰。

关键应用

核医学成像：标记抗体 / 多肽，螯合⁶⁸Ga 用于 PET 成像、⁹⁹ᵐTc 用于 SPECT 成像，助力肿瘤等疾病的诊断与分期。

靶向治疗：偶联靶向载体后螯合 ¹⁷⁷Lu 等治疗性核素，实现放射免疫治疗。

生物标记与药物递送：用于蛋白质组学分析、荧光金属标记，或修饰纳米载体实现靶向药物递送。

操作与储存要点

反应条件：生物偶联推荐 pH 6.5–7.5、室温至 37℃；金属螯合根据核素优化 pH 与温度（如⁶⁸Ga 标记常用 pH 4.0–5.0，加热加速）。

注意事项：马来酰亚胺易水解，需现配现用；避免还原剂（如 DTT）与游离巯基干扰偶联；标记后需纯化去除未反应试剂。

储存：−20℃干燥避光保存，长期储存建议惰性气体保护，防止氧化与潮解。

关于我们:

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