AMD3100(双-1,4,8,11-四氮杂环十四烷-苯甲酰)-PEG2-Mal的特点

AMD3100(双-1,4,8,11-四氮杂环十四烷-苯甲酰)-PEG2-Mal 是一种基于 CXCR4 拮抗剂 AMD3100 修饰的功能化小分子，结合了靶向性、生物相容性和化学连接能力，广泛应用于靶向药物递送、细胞追踪、分子探针设计及生物材料表面修饰等领域。

一、结构组成与功能

1. AMD3100 核心结构

• 由双 1,4,8,11-四氮杂环十四烷（cyclam） 骨架构成，结构对称，含两个氨基环配位基团。

• 通过螯合锌等金属离子，高亲和力结合 CXCR4 受体（趋化因子受体 4），阻断其与天然配体 SDF-1α 结合，发挥抗迁移、抗浸润等生物活性。

2. 苯甲酰链接基

• 提供稳定结构，增强分子刚性，同时作为化学连接点与 PEG2 结合。

3. PEG2（聚乙二醇-2）

• 作为疏水-亲水调节桥梁，提升分子水溶性、生物稳定性与循环时间，降低免疫原性。

• 为柔性空间连接提供可能，优化后续生物分子偶联效率。

4. Mal（马来酰亚胺基团）

• 活泼的硫醇亲电基团，常用于巯基偶联反应，可与蛋白质、抗体、金属纳米粒子等巯基反应形成稳定硫醚键，实现生物共轭。

二、特性

1. 高靶向性

• 通过 CXCR4 受体拮抗作用，特异性识别肿瘤细胞表面 CXCR4，阻断肿瘤细胞迁移及转移。

2. 优异的生物相容性

• PEG 修饰降低免疫原性，适合长期体内应用，减少副作用。

3. 灵活的化学修饰能力

• Mal 基团支持与多种含巯基生物分子偶联，扩展应用场景（如蛋白质标记、纳米材料修饰）。

4. 增强药动学性能

• PEG2 链延长体内循环时间，提高药物在病灶部位的富集效率。

三、合成与质量控制

• 合成路径：以 AMD3100 为基础，通过苯甲酰化修饰两侧环胺，再通过 PEG2 连接马来酰亚胺。需控制立体选择性和反应位点，确保功能团暴露及后续可偶联性。

• 鉴定方法：可通过 HPLC、NMR 和 HRMS 进行纯度与结构确认。

四、安全与储存

• 储存条件：需冷藏保存（如 -20℃），避免光照和潮湿，以维持稳定性。

• 安全声明：仅供科研使用，避免接触皮肤和吸入粉尘。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

相关产品：

DOTA-p-NH2-Bn-biotin

DOTA-p-NO2-Bn

DOTA-Serotonin

DOTA-SH

DOTATATE

DOT-Me-Acetic-acid

DOTP

p-NH2-Bn-oxo-DO3A