AMD3100(双-1,4,8,11-四氮杂环十四烷-苯甲酰)-PEG4-Mal的描述

AMD3100(双-1,4,8,11-四氮杂环十四烷-苯甲酰)-PEG4-Mal 是一种基于 CXCR4 拮抗剂 AMD3100 的功能化分子，通过引入 PEG4（聚乙二醇四单元链） 和 马来酰亚胺（Mal） 基团，实现了靶向性、生物相容性和化学偶联能力的多重优化。

一、结构组成与功能

1. AMD3100 核心

• 由双 1,4,8,11-四氮杂环十四烷（cyclam） 骨架构成，通过苯甲酰基连接，形成对称结构。

• 作为 CXCR4 受体拮抗剂，可高亲和力结合 CXCR4，阻断其与天然配体 SDF-1α 的相互作用，抑制肿瘤细胞迁移、干细胞动员及免疫调节。

2. PEG4 连接体

• 由四个乙二醇单元组成，提升分子水溶性和生物相容性，减少非特异性结合。

• 柔性链结构增加分子构象自由度，优化体内循环性能，同时提供理想的空间隔离，避免配体间空间阻碍。

3. 马来酰亚胺（Mal）基团

• 位于分子末端，对硫醇基团（如半胱氨酸残基）具有高选择性共价反应活性。

• 可与蛋白质、抗体或纳米载体表面的巯基反应，形成稳定硫醚键，实现靶向功能化修饰。

二、特性

1. 高靶向性

• 保留 AMD3100 对 CXCR4 的高亲和力，特异性识别肿瘤细胞或免疫细胞表面 CXCR4，减少脱靶效应。

2. 优异的生物相容性

• PEG4 修饰降低免疫原性，支持体内长时间循环，提高治疗窗口。

3. 灵活的化学修饰能力

• Mal 基团支持与多种含巯基生物分子偶联，扩展应用场景（如蛋白质标记、纳米材料修饰）。

4. 增强药动学性能

• PEG4 链优化分子柔性和水溶性，改善体内分布特性，提升靶向效率。

三、合成与质量控制

• 合成路径：以 AMD3100 为基础，通过苯甲酰化修饰两侧环胺，再通过 PEG4 连接马来酰亚胺。需控制立体选择性和反应位点，确保功能团暴露及后续可偶联性。

• 鉴定方法：通过 HPLC、NMR 和 HRMS 进行纯度与结构确认，纯度通常 >95%。

四、安全与储存

• 储存条件：需冷藏保存（如 -20℃），避免光照和潮湿，以维持稳定性。

• 安全声明：仅供科研使用，避免接触皮肤和吸入粉尘。

关于我们:

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