endo-BCN-PEG15-amine，endo-双环[6.1.0]壬炔-十五聚乙二醇-氨基的组成

endo-BCN-PEG15-amine 是一种高性能的双功能化生物正交试剂，结合了高反应活性的环张力炔烃（endo-BCN）、超长亲水柔性间隔臂（PEG15）和可进一步偶联的伯氨基（–NH₂）。

一、化学结构与组成

• endo-BCN基团：即内式双环[6.1.0]壬炔基，具有高反应活性的环张力炔烃结构。它能够与叠氮化物（Azide）发生快速的应变促进炔-叠氮环加成（SPAAC）反应，无需铜催化剂，避免了铜离子对生物系统的毒性。

• PEG15链段：由15个乙二醇单元组成的柔性链，提供亲水性和生物相容性。它增强分子的水溶性，减少免疫原性，延长体内循环时间，并防止分子聚集失活。

• 氨基（–NH₂）：位于分子末端，作为功能化位点。它可以与羧酸、NHS酯等发生酰胺化或席夫碱反应，实现生物分子（如蛋白质、核酸）的标记或功能化。

结构式：

二、物理化学性质

• 分子式：C₄₃H₈₀N₂O₁₇

• 分子量：897.11

• 外观：淡黄色或白色固体

• 纯度：95%

• 溶解性：溶于DMSO、DMF等有机溶剂，水溶性良好

三、核心特性

• 超快无铜点击反应：SPAAC反应在分钟级完成，适用于动态过程捕捉。

• 极低空间位阻：超长PEG链使endo-BCN远离偶联位点，避免干扰靶标结合（如抗体抗原识别）。

• 优异水溶性与稳定性：PEG15赋予较高溶解度（>50 mg/mL），endo-BCN对水、氧稳定。

• 模块化偶联能力：–NH₂可灵活连接各类载体（IgG、Fab、纳米颗粒、芯片、脂质体）。

• 抗非特异性吸附：长PEG链形成“刷状"层，有效屏蔽背景结合（适用于高灵敏检测）。

四、应用领域

• 生物正交反应：如无铜点击化学，用于生物分子的高效连接。

• 药物递送系统：作为靶向载体或基因传递的非病毒载体。

• 分子标记：如荧光探针、生物传感器的制备。

• 材料表面修饰：如纳米颗粒、水凝胶的表面功能化。

• 蛋白质/抗体修饰：如抗体药物偶联物（ADC）的制备。

五、储存条件

• 短期储存：干燥、避光，0-4℃保存数天至数周。

• 长期储存：干燥、避光，-20℃保存数月至数年。需避免反复冻融。

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