cas：863971-53-3，Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP的介绍

基本信息

CAS号：863971-53-3
分子式：C₄₀H₄₂N₆O₁₀
分子量：766.80 Da
外观：白色至类白色粉末
纯度：≥95%
储存：-20°C以下，干燥避光，充氮气保护
溶解度：DMSO中≥40 mg/mL（52.16 mM）；易溶于DMF、DCM；水中难溶

结构式：

结构解析（四个模块）

Fmoc：N端氨基保护基，哌啶条件下脱除，用于SPPS多步合成中的中间体角色。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）：ADC领域"黄金标准"酶切序列。Val的疏水侧链屏蔽酶切位点，保证血浆稳定性；Cit的非天然尿素侧链被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性识别切割。

PAB（对氨基苄醇）：自毁型间隔基。Val-Cit被切割后，PAB触发1,6-消除自降解，释放游离药物。

PNP（对硝基苯酯）：高活性离去基团。与胺类药物（如MMAE）的伯胺高效反应形成氨基甲酸酯键，是偶联反应的关键活性末端。相比PAB-OH版本，PNP酯基反应活性更高、选择性更好、偶联产率更高。

合成方法（五步法）

以L-缬氨酸和L-瓜氨酸为原料：

① Val + Fmoc-Cl → Fmoc-Val-OH（保护）
② Fmoc-Val-OH + NHS/DCC → Fmoc-Val-OSu（活化）
③ Fmoc-Val-OSu + Cit → Fmoc-Val-Cit-OH（偶联）
④ Fmoc-Val-Cit-OH + 对氨基苯甲醇 + EEDQ → Fmoc-Val-Cit-PAB-OH（PAB引入）
⑤ Fmoc-Val-Cit-PAB-OH + 对硝基苯基氯甲酸酯 + 吡啶 → Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP（PNP引入）

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